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小顆粒的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 巴克斯特國際公司/詹姆斯·E·基普;王重德;簡·韋林;克里斯蒂娜·L·里貝克;肖恩·布林耶爾森
公開(公告)號 CN1761454A  
公開(公告)日 2006.04.19  
申請(專利)號 CN200480007441.9  
申請日期 2004.02.25  
專利名稱 小顆粒的制備方法  
主分類號 A61K9/10(2006.01)I  
分類號 A61K9/10(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.3.17 US 10/390,333  
申請(專利權)人 巴克斯特國際公司  
發(fā)明(設計)人 詹姆斯·E·基普;王重德;簡·韋林;克里斯蒂娜·L·里貝克;肖恩·布林耶爾森  
地址 美國伊利諾斯州  
頒證日  
國際申請 2004-02-25 PCT/US2004/005696  
進入國家日期 2005.09.19  
專利代理機構 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司  
代理人 楊 青;樊衛(wèi)民  
國省代碼 美國;US  
主權項 小顆粒有機化合物的制備方法,所述有機化合物在水可混第一溶劑中的溶解度大于含水第二溶劑,所述方法包括下列步驟: (i)溶解有機化合物于水可混第一溶劑中形成溶液; (ii)混合該溶液與第二溶劑限定顆粒的前懸浮液;以及 (iii)加入能量至前懸浮液以形成小顆粒平均有效粒徑小于約100μm的懸浮液。  
摘要 本發(fā)明涉及形成小顆粒有機化合物,方法是在含水介質(zhì)中沉淀有機化合物形成前懸浮液,接著加入能量使顆粒的涂層穩(wěn)定,或改變顆粒的晶格結構,包括下列步驟:(i)使有機化合物溶解在水可混第一溶劑中形成溶液,(ii)混合該溶液和第二溶劑以限定顆粒的前懸浮液,以及(iii)加入能量至前懸浮液中形成平均有效粒徑小于約100μm的顆粒懸浮液。所述方法優(yōu)選用于制備水溶性差、藥物活性化合物的小顆粒的懸浮液,適于通過諸如腸胃外,口服,肺部,鼻,含服,局部,眼內(nèi),直腸,陰道,經(jīng)皮等給藥途徑而體內(nèi)傳遞。  
國際公布 2004-09-30 WO2004/082659 英  
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