| 公開(公告)號(hào) | CN1764651A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02826282.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.10.31 |
| 專利名稱 | 用作抗腫瘤藥物的喹唑啉衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.11.3 GB 0126433.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·F·A·亨內(nèi)奎恩;J·G·凱特爾;M·帕斯;R·H·布拉德博里 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2002-10-31 PCT/GB2002/004932 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.06.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式I喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中m為0、1或2； 相同或不同的各個(gè)R1基團(tuán)選自鹵基、三氟甲基、氰基、異氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)鏈烷�；�(2-6C)鏈烷酰氧基、(2-6C)鏈烷�；被-(1-6C)烷基-(2-6C)鏈烷�；被�(3-6C)鏈烯�；被�、N-(1-6C)烷基-(3-6C)鏈烯酰基氨基、(3-6C)炔�；被�、N-(1-6C)烷基-(3-6C)炔酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)鏈烷磺�；被蚇-(1-6C)烷基-(1-6C)鏈烷磺酰基氨基，或者選自下式基團(tuán)： Q3-X1-， 其中X1為化學(xué)鍵或選自以下基團(tuán)：O、S、SO、SO2、N(R4)、CO、CH(OR4)、CON(R4)、N(R4)CO、SO2N(R4)、N(R4)SO2、OC(R4)2、SC(R4)2和N(R4)C(R4)2，其中各個(gè)R4獨(dú)立為氫或(1-6C)烷基，Q3為芳基、芳基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基，或者(R1)m為(1-3C)亞烷二氧基， 其中R1取代基中任何(2-6C)亞烷基鏈的相鄰碳原子任選被插入該鏈中的選自以下的基團(tuán)分隔開：O、S、SO、SO2、N(R5)、CO、CH(OR5)、CON(R5)、N(R5)CO、SO2N(R5)、N(R5)SO2、CH＝CH和C≡C，其中R5為氫或(1-6C)烷基， 其中R1取代基中任何CH2＝CH-或HC≡C-基團(tuán)任選在末端CH2＝或HC≡位置連接一個(gè)選自以下的取代基：鹵基、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；被�-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基和二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基，或者選自下式的基團(tuán)： Q4-X2-，其中X2為化學(xué)鍵或選自CO和N(R6)CO，其中R6為氫或(1-6C)烷基，Q4為芳基、芳基-(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基， 其中R1取代基中任何CH2或CH3基團(tuán)任選在各個(gè)所述CH2或CH3基團(tuán)上連接一個(gè)或多個(gè)鹵基或(1-6C)烷基取代基或者連接一個(gè)選自以下的取代基：羥基、氰基、氨基、羧基、氨基甲�；�、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)鏈烷�；�(2-6C)鏈烷酰氧基、(2-6C)鏈烷�；被�、N-(1-6C)烷基-(2-6C)鏈烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨磺�；�、N，N-二[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)鏈烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)鏈烷磺�；被�，或選自下式的基團(tuán)： -X3-Q5，其中X3為化學(xué)鍵或選自以下基團(tuán)：O、S、SO、SO2、N(R7)、CO、CH(OR7)、CON(R7)、N(R7)CO、SO2N(R7)、N(R7)SO2、C(R7)2O、C(R7)2S和N(R7)C(R7)2，其中R7為氫或(1-6C)烷基，Q5為芳基、芳基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烷基、(3-7C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)環(huán)烯基、(3-7C)環(huán)烯基-(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基， 其中R1的取代基內(nèi)的任何芳基、雜芳基或雜環(huán)基任選含1、2或3個(gè)相同或不同的選自以下的取代基：鹵基、三氟甲基、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲酰基、甲�；�基、(1-6C)烷基、(2-8C)烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(2-6C)鏈烷�；�(2-6C)鏈烷酰氧基、(2-6C)鏈烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)鏈烷�；被�、氨基(2-6C)鏈烷�；-(1-6C)烷基氨基(2-6C)鏈烷�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基氨基(2-6C)鏈烷�；-(1-6C)烷基氨磺�；�、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)鏈烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)鏈烷磺�；被蛘哌x自下式基團(tuán)： -X4-R8，其中X4為化學(xué)鍵或選自O(shè)和N(R9)，其中R9為氫或(1-6C)烷基，R8為鹵基-(1-6C)烷基、羥基-(1-6C)烷基、羧基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烷�；被�-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基、氨基甲�；�-(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�-(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�-(1-6C)烷基、(2-6C)鏈烷�；�-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基-(1-6C)烷基，或者選自下式基團(tuán)： -X5-Q6，其中X5為化學(xué)鍵或選自以下基團(tuán)：O、CO和N(R10)，其中R10為氫或(1-6C)烷基，Q6為芳基、芳基-(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基，其中Q6任選含1個(gè)或2個(gè)相 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)喹唑啉衍生物；其中Q1、Q2、Z、R1、R2、R3、L和m各自具有說明書中的所有含義；其制備方法、包含所述衍生物的藥用組合物及它們?cè)谥苽溆糜陬A(yù)防或治療腫瘤的藥物中的應(yīng)用，所述腫瘤對(duì)抑制erbB受體酪氨酸激酶敏感。 |
| 國際公布 | 2003-05-15 WO2003/040109 英 |
