| 公開(公告)號 | CN1763047A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申請(專利)號 | CN200510010377.6 |
| 申請日期 | 2005.09.28 |
| 專利名稱 | 一種制備長春瑞賓的方法 |
| 主分類號 | C07D519/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D519/04(2006.01)I;C07D471/18(2006.01)I;C07D471/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 東北林業(yè)大學;祖元剛 |
| 發(fā)明(設計)人 | 祖元剛;張 琳;付玉杰;趙修華;祖柏實;�；芊f |
| 地址 | 150040黑龍江省哈爾濱市動力區(qū)和興路26號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 黑龍江;23 |
| 主權項 | 一種制備長春瑞賓的方法，包括如下步驟： (1)脫水長春堿(b)的制備： 硫酸長春堿(a)與氯化亞砜的N，N-二甲基甲酰胺溶液超聲空化反應脫水，得到脫水長春堿(b)： (2)脫水長春堿-N-氧化物(c)的制備： 脫水長春堿(b)與間氯過氧苯甲酸超聲空化反應氧化，得到脫水長春堿-N-氧化物(c)： (3)長春瑞賓的(d)制備： 脫水長春堿-N-氧化物(c)與三氟乙酸酐超聲空化反應開環(huán)，重排后得到長春瑞賓(d)： (4)長春瑞賓(d)的純化： 長春瑞賓粗品經(jīng)負壓上行干柱層析進行純化。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種合成和純化長春瑞賓的新方法，該方法以硫酸長春堿為原料，用超聲空化方式取代以往的攪拌方式，并用負壓干柱層析方法對其進行純化得到高純度長春瑞賓，可作為合成臨床用藥酒石酸長春瑞賓的原料。使用該方法得到長春瑞賓的純度和收率都有所提高，并且大大縮短了反應時間，提高了反應效率，生產(chǎn)周期短，更適用于工業(yè)化生產(chǎn)，經(jīng)此方法合成的長春瑞賓經(jīng)負壓干柱層析方法純化得產(chǎn)品純度達98％以上，總收率在24％以上。 |
| 國際公布 |
