| 公開(公告)號(hào) | CN1798755A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480014868.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.27 |
| 專利名稱 | O-烷基大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯衍生物和制備這些化合物的區(qū)域選擇性方法 |
| 主分類號(hào) | C07H17/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H17/00(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.30 US 60/474,348;2003.9.2 US 60/499,817 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 普利瓦-伊斯的利亞澤瓦奇研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 達(dá)沃爾·基德梅特;戈雅納·拉扎爾夫斯基;馬爾科·德里克;馬里加·勒雅克 |
| 地址 | 克羅地亞薩格勒布市 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-05-27 PCT/IB2004/001749 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.11.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國(guó)省代碼 | 克羅地亞;HR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種對(duì)大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯進(jìn)行區(qū)域選擇性O(shè)-烷基化反應(yīng)以制備式(I)的11-O-烷基化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物的方法 其中 A來(lái)源于14-元大環(huán)內(nèi)酯或15-元氮雜內(nèi)酯，且 R1是C1-C4烷基，該方法包括： 在過渡金屬鹵化物或硼酸為催化劑的條件下，使式(II)所示含有鄰位羥基系統(tǒng)的大環(huán)內(nèi)酯或氮雜內(nèi)酯與式(III)的重氮烷在惰性有機(jī)溶劑中反應(yīng) R2-CHN2(III) 其中R2是氫或C1-C3烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的11-O-烷基大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯及其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物，還涉及其藥物組合物。本發(fā)明公開的內(nèi)容還涉及制備11-O-烷基大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯的方法，具體為：在過渡金屬鹵化物或硼酸為催化劑的條件下，使用重氮烷對(duì)含有鄰位二醇系統(tǒng)的大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯進(jìn)行區(qū)域選擇性11-O-烷基化反應(yīng)。在另一個(gè)方面，本發(fā)明公開的內(nèi)容還涉及11-O-烷基大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯作為抗菌劑的應(yīng)用，或者作為合成其他抗菌劑的中間體的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-09 WO2004/106354 英 |
