| 公開(公告)號 | CN1798721A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN200480014849.9 |
| 申請日期 | 2004.06.01 |
| 專利名稱 | 作為選擇性的雌激素受體蛋白調(diào)節(jié)劑的環(huán)己基衍生物 |
| 主分類號 | C07C39/23(2006.01)I |
| 分類號 | C07C39/23(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C49/683(2006.01)I;C07C217/18(2006.01)I;C07D295/088(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K31/085(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/138(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/535(2006.01)I;A61P5/ |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.5.31 US 60/474,783 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | N·F·賈因;W·蔣;M·J·馬切拉格;W·V·默里;R·A·吳;Z·隋 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-01 PCT/US2004/017362 |
| 進入國家日期 | 2005.11.29 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 通式(I)的化合物： 其中： ＝＝＝表示單鍵或雙鍵； R1a選自氫和低級烷基； R1選自烷基，羥基取代的烷基，烯基，羥基取代的烯基，炔基，羥基取代的炔基，烷氧基烷基，烷氧基-羰基，烷基-羰基，芳基-羰基，雜芳基-羰基，雜環(huán)烷基-羰基，烷基-羰基-烷基，NRARB-羰基和NRARB-烷氧基-烷基； RA和RB彼此獨立地選自氫和烷基；或者RA和RB與它們所連接的N原子一起形成雜芳基或雜環(huán)烷基； R2選自氫，羧基，烷基，羥基取代的烷基，烯基，羥基取代的烯基，炔基，羥基取代的炔基，烷氧基烷基，烷氧基-羰基，烷基-羰基，芳基-羰基，雜芳基-羰基，雜環(huán)烷基-羰基，烷基-羰基-烷基，NRARB-羰基和NRARB-烷氧基-烷基； 或者R1和R2與其所連接的原子-起形成下式的5-8元飽和環(huán)狀結構： 其中：n是1-4的整數(shù)； 其中，RC和RD獨立地選自氫，羥基，烷基，烯基，炔基或烷氧基；或者RC和RD與其所連接的碳原子一起形成橋氧基； 再或者，R1和R2與其所連接的原子一起形成包含雜原子的下式飽和環(huán)狀結構： 其中m是1-3的整數(shù)； R3選自氫和烷基； (A)選自芳基，芳烷基和雜芳基；其中，雜芳基基團通過碳原子連接在核結構上；和其中，芳基、芳烷基或雜芳基基團任選被一個或多個獨立地選自羥基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NRARB-烷氧基的取代基取代； (B)選自芳基，芳烷基和雜芳基；其中，雜芳基基團通過碳原子連接在核結構上；和其中，芳基、芳烷基或雜芳基基團任選被一個或多個獨立地選自羥基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NRARB-烷氧基的取代基取代； 條件是： 當＝＝＝是雙鍵，R1a是氫，R2是氫，R3是氫，(A)和(B)相同且選自苯基或取代的苯基，其中苯基上的取代基是一到兩個選自烷氧基的基團時，R1不是羥基取代的低級烷基或烷氧羰基； 另外，當＝＝＝是雙鍵，R1a是氫或低級烷基，(A)是苯基，(B)是苯基時，R1選自NRARB-羰基和NRARB-烷氧基-烷基； 另外，當＝＝＝是單鍵，R1a是氫，R2是氫或低級烷基，R3是氫，(A)和(B)相同并且是苯基時，R1不是低級烷基，羥基取代的低級烷基，烷基羰基或烷氧基羰基； 另外，當＝＝＝是單鍵，R1是低級烷基，R1a是氫，R2是氫，R3是氫，(A)是苯基時，(B)不是苯并咪唑基； 另外，當＝＝＝是單鍵或雙鍵，R1a是低級烷基，R3是氫，R1和R2與它們所連接的原子一起形成環(huán)己基或3-羥基苯基，(A)是4-羥基苯基時，(B)不是4-(NRARB-低級烷氧基)-苯基，其中，RA和RB彼此獨立地選自氫和烷基，或者RA和RB與它們所連接的N原子一起形成哌啶基； 另外，當＝＝＝是單鍵或雙鍵，R1a是氫，R3是氫，R1和R2與它們所連接的原子一起形成下式的基團時： 那么，(A)和(B)不相同并且不為苯基； 另外，當＝＝＝是雙鍵，R1a是低級烷基，R3是氫，R1和R2與它們所連接的原子一起形成下式的五元飽和環(huán)結構時： 其中，RC選自羥基或烷氧基，那么，(A)和(B)不是苯基或取代的苯基，其中苯基上的取代基是一或多個獨立地選自羥基、烷氧基、芳烷基、芳烷氧基或NRARB-烷氧基的基團； 或其藥學上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型環(huán)己基衍生物，包含它們的藥物組合物以及它們在治療由雌激素受體蛋白介導的病癥和疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-01-06 WO2005/000775 英 |
