具有調(diào)節(jié)一氧化氮合酶活性作用的N2-芳甲酰基-4-氨/胺基蝶啶類化合物
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公開(公告)號
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CN1800182A
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公開(公告)日
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2006.07.12
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申請(專利)號
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CN200610037672.5
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申請日期
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2006.01.10
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專利名稱
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具有調(diào)節(jié)一氧化氮合酶活性作用的N2-芳甲�；�-4-氨/胺基蝶啶類化合物
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主分類號
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C07D475/08(2006.01)I
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分類號
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C07D475/08(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國藥科大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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姚其正;唐 鋒;李小亮;華維一
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地址
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210009江蘇省南京市中央路童家巷24號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項
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一種具有下述化學(xué)式(I)表示的N2-芳甲�；�-4-氨/胺基-蝶啶化合物： R1和R2不同時代表H，同時各自代表相同或不同的芳甲�；�；或R1和R2中，一個代表H，另一個為芳甲酰基。R1或R2代表的芳甲�；哂邢铝谢瘜W(xué)式(II)中的取代基： 其中Z1、Z2、Z3、Z4和Z5可以相同或不同，并代表H、鹵素、C1～C5烷基、硝基、C1～C3烷氧基、C1～C3烷氨基、甲硫基、苯基、苯氧基、羥基、乙酰氨基、三氟甲基等，Z1、Z2、Z3、Z4和Z5中不超過3個為相同的Cl、Br、I、甲基、乙基、三氟甲基、硝基、甲氧基、乙氧基、苯基、羥基等； R3和R4相同或不同，各自獨立地表示H，取代基、無取代基的C1～C6直鏈、支鏈烷基，或芳基、芐基，或C3～C6脂肪環(huán)基； 或NR3R4代表肟基、乙烯亞胺基、哌啶基、哌嗪基、甲基哌嗪基或單或雙取代的三元～五元脂肪環(huán)胺； R5代表H；取代或無取代的C1～C8直鏈、支鏈烷基，C1～C5直鏈或支鏈烷基或烷氧基取代的或無取代的芳基、芐基，或C3～C6脂肪環(huán)基。
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摘要
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本發(fā)明設(shè)計和合成了一類具有對一氧化氮合酶(Nitric Oxide Synthase，縮寫為NOS)有調(diào)節(jié)作用的N2-芳甲酰基-4-氨/胺基-蝶啶衍生物，它們有如(I)的化學(xué)結(jié)構(gòu)，其中，R1和R2至少有一個為芳甲酰基。這類蝶啶化合物可調(diào)節(jié)體內(nèi)NOS的活性，可用于制備預(yù)防和治療因體內(nèi)一氧化氮(Nitric Oxide，縮寫為NO)不足和減少或產(chǎn)生過多而引起的各種疾病的藥物，在藥學(xué)上有廣泛的用途。
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國際公布
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