| 公開(公告)號(hào) | CN1761649A |
| 公開(公告)日 | 2006.04.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480007073.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.06 |
| 專利名稱 | 新型雜芳基取代的丙酮衍生物作為磷脂酶A2的抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D207/16(2006.01)I;C07D521/00(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P29/ |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.7 DE 10305089.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克爾有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬賽厄斯·萊爾;喬基姆·路德維格 |
| 地址 | 德國(guó)布勞博伊倫 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-02-06 PCT/EP2004/001128 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.09.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物及其藥學(xué)相容的鹽或酯 其中 Q表示R1、OR1、SR1、SOR1、SO2R1、NR9R1或直鏈C1-31烷基或C2-31鏈烯基或炔基，所述直鏈C1-31烷基或C2-31鏈烯基或炔基可以被1或2個(gè)基團(tuán)隔開，該基團(tuán)獨(dú)立地選自O(shè)、S、SO、SO2、NR9和可以被1或2個(gè)取代基R4取代的芳基，并且所述直鏈C1-31烷基或C2-31鏈烯基或炔基可以被1-4個(gè)C1-6烷基和/或1或2個(gè)芳基取代，其中所述芳基可以被1或2個(gè)取代基R4取代； Ar表示可以被1或2個(gè)取代基R4取代的芳基； X表示N或CR5； Y表示N或CR6； R1表示H或可以被1或2個(gè)取代基R4取代的芳基； R2和R3 a)可以獨(dú)立地表示H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或R7-W， 或者 b)與它們連接的碳原子一起表示5-或6-元芳環(huán)或雜芳環(huán)，該環(huán)可以被1或2個(gè)取代基R4取代； R4表示C1-6烷基、鹵素、CF3、CN、NO2、OR9、S(O)oR9、COR9、COOR9、CONR9R10、SO3R9、SO2NR9R10、四唑基或R7-W； R5表示H或R4； R6表示H、C1-6烷基、鹵素、CF3、CN、NO2、OR9、S(O)oR9、COR9、COOR9、CONR9R10、SO3R9、SO2NR9R10、四唑基或R8-W； R7表示C1-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基； R8表示C2-6烷基、C2-6鏈烯基或C2-6炔基； R9表示H、C1-6烷基或芳基； R10表示H或C1-6烷基； W表示COOH、SO3H或四唑基；以及 o表示0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型雜芳基取代的丙酮衍生物，其抑制酶磷脂酶A2，本發(fā)明還涉及含有所述化合物的藥物制劑以及制備所述化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-08-19 WO2004/069797 德 |
