培哚普利特丁胺的新晶形

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇瑟維爾實驗室/C·施特雷斯勒;V·勒列科;R·費斯勒

公開(公告)號 CN1812971A

公開(公告)日 2006.08.02

申請(專利)號 CN200480017867.2

申請日期 2004.06.18

專利名稱培哚普利特丁胺的新晶形

主分類號 C07D209/42(2006.01)I

分類號 C07D209/42(2006.01)I

分案原申請?zhí)?

優(yōu)先權(quán) 2003.6.24 CH 1109/03

申請(專利權(quán))人瑟維爾實驗室

發(fā)明(設(shè)計)人 C·施特雷斯勒;V·勒列科;R·費斯勒

地址法國訥伊蘇爾塞納

頒證日

國際申請 2004-06-18 PCT/CH2004/000374

進(jìn)入國家日期 2005.12.26

專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所

代理人黃革生;林柏楠

國省代碼法國;FR

主權(quán)項

培哚普利特丁胺的δ晶形，其用以下X-射線衍射數(shù)據(jù)(用CuKα照射在粉末衍射儀上測定)表征：

2θ角(°)

晶格間距d()

相對強度I/Imax(％)

5.27

16.79

8.93

9.93

100

9.75

9.10

10.65

8.34

14.63

6.10

14.97

5.97

15.27

5.85

15.95

5.61

17.27

5.19

17.87

5.02

18.63

4.83

19.99

4.51

20.37

4.43

21.31

4.24

21.83

4.15

22.49

4.03

23.15

3.92

摘要

本發(fā)明公開了培哚普利特丁胺的兩種新晶形，即δ和ε晶形。這些晶形適合作為用于治療心血管疾病、尤其是高血壓和心力衰竭的藥物的治療活性物質(zhì)。ε晶形是通過使培哚普利特丁胺在30至45℃下、優(yōu)選在34至45℃下從含有1.5至2.5％(v/v)水的MTBE中結(jié)晶獲得的；所述結(jié)晶有利地在攪拌下進(jìn)行。如果除去水，有利地通過共沸蒸餾除去，優(yōu)選在35至37℃下進(jìn)行，并且在30至45℃下、優(yōu)選在35至37℃下繼續(xù)攪拌至少15小時，ε晶形轉(zhuǎn)化為δ晶形。δ晶形也可以通過在用δ晶形引入晶種的同時將α或β晶形的培哚普利特丁胺于33至38℃下在含有0.9至1.4％v/v水的叔丁基甲基醚中攪拌來獲得。ε晶形也可以通過在用ε晶形引入晶種的同時將α或β晶形的培哚普利特丁胺于28至35℃下在含有0.9至1.4％(v/v)水的叔丁基甲基醚中攪拌來獲得；或者通過將α或β晶形于35至38℃下在含有1.5至2.0％(v/v)水的叔丁基甲基醚中攪拌來獲得。

國際公布

2004-12-29 WO2004/113293 德

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