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多烯紫杉醇三水化合物的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上海迪賽諾化學(xué)制藥有限公司;上海迪賽諾醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司/李金亮;吳祖望
公開(公告)號(hào) CN1268619C  
公開(公告)日 2006.08.09  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03116815.9  
申請(qǐng)日期 2003.05.08  
專利名稱 多烯紫杉醇三水化合物的制備方法  
主分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D305/14(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海迪賽諾化學(xué)制藥有限公司;上海迪賽諾醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李金亮;吳祖望  
地址 201908上海市寶山區(qū)羅店鎮(zhèn)楊南路1886號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 王 巍  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種多烯紫杉醇三水合物的制備方法,其特征在于該方法是將多烯紫杉醇無水物HPLC純度>99.5%在10~39℃的溫度下,放入8~12重量份數(shù)的丙酮中充分溶解,然后在相同溫度條件下減壓濃縮至油狀物,再加入一定數(shù)量的丙酮將油狀物充分溶解,并再一次濃縮至油狀物,之后再加入一定數(shù)量的丙酮,充分溶解,然后再加一定數(shù)量的純凈水,歷時(shí)10~60min,在滴加的過程中注意控制滴加速度,以免形成結(jié)塊,并在0℃冷卻2~5小時(shí),然后抽濾,之后濾餅用丙酮∶水,1∶1~1∶5的混合溶液洗滌,然后用五氧化二磷真空干燥,至恒重,得到三水合物。  
摘要 本發(fā)明屬藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明公開了一種多烯紫杉醇三水合物的制備方法。本發(fā)明的方法采用丙酮和水的混合物制備,使產(chǎn)品的穩(wěn)定性好,減少操作時(shí)間,避免長(zhǎng)時(shí)間光暴露,防止純度下降,工藝簡(jiǎn)便,操作方便。  
國(guó)際公布  
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