| 公開(公告)號 | CN1823064A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(專利)號 | CN02805252.8 |
| 申請日期 | 2002.02.18 |
| 專利名稱 | 用于治療與GSK3有關(guān)的病癥的2-芳基氨基-嘧啶 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/1 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.2.20 US 60/269,903 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·貝里;R·巴特;S·赫爾貝里 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-02-18 PCT/SE2002/000270 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.08.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?馬崇德 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其可藥用的鹽在制備治療和/或預(yù)防與糖原合酶激酶-3抑制有關(guān)疾病的藥物中的應(yīng)用 其中： 環(huán)A是咪唑并[1，2a]吡啶-3-基或吡唑并[2，3a]吡啶-3-基； R2被連接到一個環(huán)碳上并選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�、巰基、氨磺�；�、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、其中a是0、1或2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺�；，N-(C1-6烷基)2氨磺�；⒈交�、雜環(huán)基、苯硫基和(雜環(huán)基)硫基；其中任何C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、苯基或雜環(huán)基可以未被取代或在碳上被一個或多個G所取代；并且其中如果所說的雜環(huán)基包含-NH-部分時，則氮可以未被取代或被一個選自Q的基團(tuán)所取代； m是0、1、2、3、4或5；其中R2的值可相同或不同； R1是鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺�；1-3烷基、C2-3鏈烯基、C2-3炔基、C1-3烷氧基、C1-3烷�；�、N-(C1-3烷基)氨基、N，N-(C1-2烷基)2氨基、C1-3烷酰基氨基、N-(C1-3烷基)氨基甲酰基、N，N-(C1-2烷基)2氨基甲�；�、其中a是0、1或2的C1-3烷基S(O)a、N-(C1-3烷基)氨磺�；騈，N-(C1-3烷基)2氨磺�；黄渲腥魏蜟1-2烷基、C1-3烷基、C2-3鏈烯基或C2-3炔基可以未被取代或在碳上被一個或多個J所取代； n是0、1或2，其中R1的值可相同或不同； 環(huán)B是苯基或與一個C5-7環(huán)烷基環(huán)稠合的苯基； R3是鹵素、硝基、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巰基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或C1-6烷氧基； p是0、1、2、3或4；其中R3的值可相同或不同； R4是A-E-基；其中 A選自氫、C1-6烷基、苯基、雜環(huán)基、C3-8環(huán)烷基、苯基C1-6烷基、(雜環(huán)基)C1-6烷基或C3-8環(huán)烷基C1-6環(huán)烷基；其中C1-6烷基、苯基、雜環(huán)基、C3-8環(huán)烷基、苯基C1-6烷基、(雜環(huán)基)C1-6烷基或C3-8環(huán)烷基C1-6環(huán)烷基可以未被取代或在碳上被一個或多個D所取代；并且如果所說的雜環(huán)基包含-NH-部分，則氮可未被取代或被一個選自R的基團(tuán)所取代； E是一個直接鍵或-O-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-或-N(Ra)SO2-；其中Ra是氫或未被取代或被一個或多個D所取代的C1-6烷基并且r是0、1或2； D獨(dú)立地選自氧代、鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷�；1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被-(C1-6烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-6烷基)2氨基甲�；�、其中a是0至2的C1-6烷基S(O)a、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、芐氧基羰基氨基、N-(C1-6烷基)氨磺�；蚇，N-(C1-6烷基)2氨磺�；黄渲腥魏蜟1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基或苯基可以未被取代或在碳上被一個或多個K所取代； q是0、1或2；其中R4的至可以相同或不同；并且其中p+q≤5； G、J和K獨(dú)立地選自鹵素、硝基、氰基、羥基、三氟甲氧基，三氟甲基、氨基、羧基、氨基甲�；�基、氨磺�；谆�、乙基、甲氧基、乙氧基、乙�；�、乙酰氧基、甲基氨基、乙基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基、N-甲基-N-乙基氨基、乙�；被-甲基氨基甲�；�、N-乙基氨基甲�；�、N，N-二甲基氨基甲酰基、N，N-二乙基氨基甲�；�、N-甲基-N-乙基氨基甲�；�、甲硫基，乙硫基、甲基亞磺�；一鶃喕酋；⒓谆酋；�、乙基磺�；⒓籽趸驶�、乙氧基羰基、N-甲基氨磺�；�、N-乙基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺�；，N-二乙基氨磺�；蚇-甲基-N-乙基氨磺�；�；和 Q和R獨(dú)立地選自C1-4烷基、C1-4烷�；�、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-4烷基)氨基甲�；�、N，N-(C1-4烷基)氨基甲�；�、芐基、芐氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種游離堿或其可藥用鹽形式的式(I)的化合物在制備治療和/或預(yù)防與糖原合酶激酶-3有關(guān)疾病的藥物中的新應(yīng)用。本發(fā)明還涉及一種治療和/或預(yù)防與糖原合酶激酶-3有關(guān)疾病的方法，該方法包括給需要進(jìn)行該類治療和/或預(yù)防的包括人在內(nèi)的哺乳動物使用治療有效量的所說的嘧啶衍生物以及用于所說的應(yīng)用的藥物制劑。此外，本發(fā)明還涉及適于抑制糖原合酶激酶-3的新化合物。 |
| 國際公布 | 2002-08-29 WO2002/066480 英 |
