| 公開(公告)號 | CN1829704A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480014470.8 |
| 申請日期 | 2004.03.26 |
| 專利名稱 | 用作CCK2調節(jié)劑的苯并[1,2,5]噻二唑化合物 |
| 主分類號 | C07D285/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D285/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.3.28 US 60/458,638 |
| 申請(專利權)人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·阿里森;L·C·麥卡特;V·K·普胡安格;M·H·拉比諾維茨;N·P·香克萊 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-26 PCT/US2004/009589 |
| 進入國家日期 | 2005.11.25 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權項 | 一種下式(I)化合物以及其對映異構體、非對映異構體、水合物、溶劑合物和藥學上可接受的鹽、酯和酰胺： R1和R2各自獨立選自以下基團： a)H；C1-7烷基；C2-7烯基；C2-7炔基；C3-7環(huán)烷基；C3-7環(huán)烯基；苯并稠合的C4-7環(huán)烷基，其連接點是與環(huán)接合處相鄰的碳原子；C3-7環(huán)烷基C1-7烷基， b)萘基-(CRs2)-；苯甲�；鵆0-3烷基-(CRs2)-；苯基，所述苯基任選與Rf在兩個相鄰碳原子稠合；苯基-(CRs2)-，所述苯基任選與Rf在兩個相鄰碳原子稠合， Rf為線性3-5元烴基，其中含有0-1個不飽和鍵以及0-2個羰基碳， c)Ar6-(CRs2)-，其中Ar6是以碳作為連接點的含1-2個-N＝雜原子的6元雜芳基，并且任選被苯并稠合或吡啶并稠合， d)Ar5-(CRs2)-，其中Ar5是以碳作為連接點的含1個選自O、S、＞NH或＞NC1-4烷基的雜原子以及0-1個-N＝雜原子的5元雜芳基，并且任選被苯并稠合或吡啶并稠合， e)Ar6-6-(CRs2)-，其中Ar6-6是具有連接點而且稠合含1-2個-N＝雜原子的6元雜芳基的苯基， f)Ar6-5-(CRs2)-，Ar6-5是具有連接點而且稠合5元雜芳基的苯基，所述雜芳基含1個選自O、S、＞NH或＞NC1-4烷基的雜原子以及0-1個-N＝雜原子， g)C1-4烷基-O-和HSC1-4烷基， 其中R1和R2不同時為H；而且除了標出Rs的位置，a)-g)的各基團被0-3個Rq取代， Rq獨立選自C1-4烷基、羥基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二-C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、C1-4烷基-O-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷基-S-， Rs獨立選自氫、C1-4烷基、三氟甲基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二-C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基和苯基； 或者 R1和R2可以與它們連接的氮結合在一起構成選自以下的基團： i)10-氧雜-4-氮雜-三環(huán)[5.2.1.02，6]癸-4-基，任選被Rp單取代或二取代， Rp獨立選自羥基、C1-4烷基、羥基C1-4烷基、苯基、單-、二-或三-鹵代苯基和羥基苯基， ii)4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個與連接氮相隔至少一個碳的選自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp的雜原子、0-2個不飽和鍵、0-2個羰基碳、任選含有一個橋碳、以及含有0-2個取代基Rp， iii)苯并稠合的4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個與連接氮相隔至少一個碳的選自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp的雜原子、0-1個其它不飽和鍵、0-2個羰基碳、僅在苯環(huán)上含有0-3個鹵基取代基、以及含有0-2個取代基Rp， iv)4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個與連接氮相隔至少一個碳的選自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp的雜原子、0-2個不飽和鍵、0-2個羰基碳以及任選含有一個橋碳，所述雜環(huán)在構成飽和鍵的兩個相鄰碳原子或在構成飽和鍵的相鄰碳原子和氮原子稠合4-7元烴環(huán)，所述烴環(huán)含有0-1個位于環(huán)的非接合點的選自O、S、-N＝、＞NH或＞NRp的雜原子、0-2個不飽和鍵、0-2個羰基碳以及0-2個取代基Rp； v)8-氧代-1，5，6，8-四氫-2H，4H-1，5-橋亞甲基-吡啶并[1，2-a][1，5]二氮芳辛-3-基，任選含0-2個取代基Rp； Ra獨立選自-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C3-6環(huán)烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、芐基、吡咯-1-基、-OH、-OC1-6烷基、-OC3-6環(huán)烷基、-O-苯基、-O-芐基、-SH、-SC1-6烷基、-SC3-6環(huán)烷基、-S-苯基、-S-芐基、-CN、-NO2、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz獨立選自H、C1-4烷基或C1-6環(huán)烷基C1-4烷基)、-(C＝O)C1-4烷基、-SCF3、鹵基、-CF3、-OCF3和-COOC1-4烷基，或者 兩個相鄰的Ra可以與它們連接的碳結合在一起構成稠合環(huán)而且選自苯基、吡啶基和嘧啶基； Rb獨立選自-C1-4烷基和鹵素； 前提條件是式I化合物不能包括這樣的化合物： A)R1和R2之一是被1-3個鹵基取代的苯基，或者 B)下式化合物： 和 |
| 摘要 | 某些酰胺基苯基-硫基氨基-苯并[1，2，5]噻二唑化合物是可用于治療CCK2介導性疾病的CCK2調節(jié)劑。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/012275 英 |
