| 公開(公告)號 | CN1835953A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480023311.4 |
| 申請日期 | 2004.08.11 |
| 專利名稱 | 4-環(huán)烷基氨基吡唑并嘧啶NMDA/NR2B拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.8.15 US 60/495,650 |
| 申請(專利權)人 | 默克專利 |
| 發(fā)明(設計)人 | W·湯普遜;S·D·楊;B·T·菲利普斯;P·蒙森;W·懷特;N·利弗頓;C·迪克豪斯;J·布切爾;J·A·麥考利;C·J·麥金泰爾;M·E·萊頓;P·E·桑德爾森 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-11 PCT/US2004/025961 |
| 進入國家日期 | 2006.02.14 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 下式(I)所示的化合物、及其可藥用鹽和其單個的對映異構體和非對映異構體， 其中： R1選自和其為未取代的或被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素、-R2、-O-R2、-CN、-N(R2)2； Y選自-R3-和-R3-O-R3-，其中C′和C″各自獨立地直接或間接結合于R1形成5到7元的稠和環(huán)； Z為不存在的或選自O、C1-6烷基、C1-6烯基、C(O)、S、SO、SO2、NR4，其中R4為C0-6烷基或C0-6烯基，其中所述烷基或烯基為未取代的或被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素、-R5、-O-R5、-CN、-N(R5)2； A和B各自獨立地為C0-4烷基，其中形成包括A和B的環(huán)，其中A中的單個碳原子和B中的單個碳原子任選橋接所述環(huán)，其中所述環(huán)的每個環(huán)原子獨立地為未取代的或被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素、-R6、-O-R6、-CN、-N(R6)2； W為不存在的或選自O、C0-6烷基、C0-6烯基、C(O)、S、SO、SO2、NR7，其中所述烷基或烯基為未取代的或被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素、-R8、-O-R8、-CN、-N(R8)2； 為未取代的或被一個或多個選自以下的取代基取代：鹵素、-R9、-O-R9、-CN、-N(R9)2； R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自獨立地為氫、C0-6烷基、C0-6烯基，其為未被取代的或被一個或多個鹵素取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)所示的化合物或其可藥用鹽，其為有效的NMDA/NR2B拮抗劑，可用于治療神經病學病況，諸如例如，疼痛、帕金森氏病、阿爾茨海默氏病、癲癇、抑郁、焦慮、包括中風在內的缺血性腦損傷和其它病況。 |
| 國際公布 | 2005-03-03 WO2005/019221 英 |
