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異羥肟酸化合物及其使用方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 斯隆-凱特林癌癥研究所;紐約市哥倫比亞大學(xué)信托人/R·布雷斯洛;T·A·米勒;S·貝爾維德爾;P·A·馬克斯;V·M·里雄;R·A·里夫金德
公開(公告)號 CN1839121A  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(專利)號 CN200480014672.2  
申請日期 2004.04.01  
專利名稱 異羥肟酸化合物及其使用方法  
主分類號 C07D211/02(2006.01)I  
分類號 C07D211/02(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I;C07D213/72(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.1 US 60/459,826  
申請(專利權(quán))人 斯隆-凱特林癌癥研究所;紐約市哥倫比亞大學(xué)信托人  
發(fā)明(設(shè)計)人 R·布雷斯洛;T·A·米勒;S·貝爾維德爾;P·A·馬克斯;V·M·里雄;R·A·里夫金德  
地址 美國紐約  
頒證日  
國際申請 2004-04-01 PCT/US2004/010250  
進(jìn)入國家日期 2005.11.28  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種由以下結(jié)構(gòu)式表示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或水合物: 其中: R1為取代或未取代的芳基、芳烷基、芳基氨基、芳基烷基氨基、芳氧基或芳基烷氧基;且 n為3-10的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明涉及一類新的具有至少兩種含芳基基團(tuán)的異羥肟酸衍生物,其中至少一種為喹啉基、異喹啉基或芐基部分,通過亞甲基鏈連接到異羥肟酸基團(tuán)。這類異羥肟酸化合物可用于治療癌癥,例如腦癌。這類異羥肟酸化合物也可以抑制組蛋白脫乙酰酶,并適用于選擇性誘導(dǎo)終末分化和使細(xì)胞生長停滯和/或腫瘤細(xì)胞凋亡,從而抑制這些細(xì)胞的增殖。因此,本發(fā)明的化合物用于治療特征在于腫瘤細(xì)胞增殖的腫瘤患者。本發(fā)明的化合物也用于預(yù)防和治療TRX-介導(dǎo)的疾病,例如自身免疫性、變應(yīng)性和炎性疾病,和用于預(yù)防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病,例如神經(jīng)變性性疾病。  
國際公布 2004-10-21 WO2004/089293 英  
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