網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:THIP的制備方法專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

THIP的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 H.隆德貝克有限公司/H·彼得森;M·貝赫索默;R·丹塞爾
公開(公告)號(hào) CN1845928A  
公開(公告)日 2006.10.11  
申請(專利)號(hào) CN200480025424.8  
申請日期 2004.09.01  
專利名稱 THIP的制備方法  
主分類號(hào) C07D498/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D498/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.9.5 DK PA200301277  
申請(專利權(quán))人 H.隆德貝克有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·彼得森;M·貝赫索默;R·丹塞爾  
地址 丹麥哥本哈根  
頒證日  
國際申請 2004-09-01 PCT/DK2004/000579  
進(jìn)入國家日期 2006.03.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;王景朝  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項(xiàng) 一種制備THIP的方法,包括下列步驟: a)使式(2)的化合物 與式(3)的烷基化劑反應(yīng), 其中R2和R3獨(dú)立地選自H、C1-12烷基、C2-12鏈烯基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烯基、;、芳基或雜芳基,任選被C1-12烷基、C1-12烷氧基或芳基取代,和 L是離去基團(tuán), 以得到式(4)的季銨鹽, 其中L、R2和R3如以上所定義, b)使式(4)的季銨鹽與弱還原劑反應(yīng),以得到式(5)的化合物 其中R2和R3如以上所定義, c)使式(5)的化合物與式(6a)的試劑反應(yīng) 其中R’是C1-12烷基、C2-12鏈烯基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烯基、;蚍蓟芜x被一個(gè)或多個(gè)C1-12烷基、C1-12烷氧基或芳基取代, X是離去基團(tuán), Y是O或S, Z是O、S或C1-6烷基, 而后任選與親核試劑反應(yīng), 以得到式(7a)的化合物和(7b)的化合物的混合物 其中Y、Z和R′如以上所定義, d)使式(7a)和(7b)的混合物與親核試劑反應(yīng),接著酸化,以得到式(8a)的化合物 其中Y、Z和R′如以上所定義, e)使式(8a)的化合物與酸反應(yīng),以得到作為酸加成鹽的THIP。  
摘要 本發(fā)明涉及一種制備加波沙朵(THIP)的新方法,THIP可有效用于治療睡眠障礙。具體地說,是一種制備THIP的方法,包括將式(8b)的化合物或其鹽與酸反應(yīng),以得到作為酸加成鹽的THIP,所述酸通常是無機(jī)酸。本發(fā)明也涉及一些中間體。  
國際公布 2005-03-17 WO2005/023820 英  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證