| 公開(公告)號(hào) | CN1842520A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480024349.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.19 |
| 專利名稱 | 1H-咪唑衍生物作為大麻素受體調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號(hào) | C07D233/90(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/90(2006.01)I;A61K31/417(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.20 EP 03103867.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·H·M·蘭格;C·G·克魯斯;H·H·斯特伊芬貝赫;H·G·凱澤爾 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-10-19 PCT/EP2004/052575 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物及其所有的立體異構(gòu)體以及藥理學(xué)上可接受的鹽和前藥： 其中： -R和R1相同或不同并代表苯基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基或三嗪基，所述基團(tuán)可以被1、2、3或4個(gè)取代基Y取代，所述取代基可以相同或不同地選自甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、羥基、羥基甲基、羥基乙基、氯、碘、溴、氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲基磺�；�、苯基和氰基，或者R代表萘基， 或者R代表C1-8支鏈或直鏈烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-2烷基、C3-8支鏈或直鏈雜烷基、C5-7雜環(huán)烷基或C5-7雜環(huán)烷基-C1-2烷基，所述基團(tuán)可以被氟原子或CF3或OH基團(tuán)取代， -R2和R3相同或不同，并代表H、C1-5支鏈或直鏈烷基，所述烷基可以被羥基或1-3個(gè)氟原子取代，或者 R2代表支鏈或直鏈C1-3烷氧基，條件是R3代表H或甲基，或者 R2和R3與它們結(jié)合的氮原子一起形成具有5-10個(gè)環(huán)原子的飽和或不飽和非芳香、單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基團(tuán)，所述雜環(huán)基團(tuán)包含一個(gè)或二個(gè)選自小組(N、O、S)的環(huán)雜原子，所述雜原子可以相同或不同，所述雜環(huán)基團(tuán)可以被C1-3烷基、羥基或氟原子取代， -R4代表H或甲基、乙基、丙基、異丙基或正丁基， -X代表亞組(i)或(ii)之一， 其中： -R5代表氫原子或者C1-8支鏈或直鏈烷基、C1-3-烷基-SO2-C1-4-烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7-環(huán)烷基-C1-2-烷基、C5-7-雜環(huán)烷基-C1-2-烷基，所述基團(tuán)可以被羥基、甲基或三氟甲基或氟原子取代，且所述C5-7-雜環(huán)烷基-C1-2-烷基包含一個(gè)或二個(gè)選自小組(O、N、S)的雜原子，或者R5代表苯基、芐基、苯乙基或苯基丙基，所述基團(tuán)可以在其苯環(huán)上被1-3個(gè)取代基Y取代，其中Y具有上述含義，或者R5代表吡啶基或噻吩基， -R6代表氫原子或者支鏈或直鏈C1-3烷基， -R7代表氫、支鏈或直鏈C1-8烷基或C3-8-環(huán)烷基-C1-2-烷基、支鏈或直鏈C1-8烷氧基、C3-8環(huán)烷基、C5-10雙環(huán)烷基、C5-10雙環(huán)烷基-C1-2烷基、C6-10三環(huán)烷基、C6-10三環(huán)烷基甲基，所述基團(tuán)可以包含一個(gè)或多個(gè)來自小組(O、N、S)的雜原子，且所述基團(tuán)可以被羥基、1-3個(gè)甲基、乙基或1-3個(gè)氟原子取代，或者R7代表苯基、苯基氨基、苯氧基、芐基、苯乙基或苯基丙基，任選在它們的苯環(huán)上被1-3個(gè)取代基Y取代，其中Y具有上述含義，或者R7代表吡啶基或噻吩基，或者R7代表基團(tuán)NR8R9，其中 R8和R9與它們結(jié)合的氮原子一起形成具有4-10個(gè)環(huán)原子的飽和或不飽和、單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基團(tuán)，所述雜環(huán)基團(tuán)包含一個(gè)或多個(gè)來自小組(O、N、S)的雜原子，且所述雜環(huán)基團(tuán)可以被支鏈或直鏈C1-3烷基、苯基、羥基或三氟甲基或氟原子取代，或者 R6和R7與它們結(jié)合的氮原子一起形成具有4-10個(gè)環(huán)原子的飽和或不飽和、單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基團(tuán)，所述雜環(huán)基團(tuán)包含一個(gè)或多個(gè)選自小組(O、N、S)的雜原子，且所述雜環(huán)基團(tuán)可以被支鏈或直鏈C1-3烷基、苯基、氨基、羥基或三氟甲基或氟原子取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一組作為大麻素受體調(diào)節(jié)劑的1H-咪唑衍生物，制備這些化合物的方法，用于合成該咪唑衍生物的新中間產(chǎn)物，制備這些中間產(chǎn)物的方法，含有一種或多種這些1H-咪唑衍生物作為活性成分的藥物組合物，以及這些藥物組合物用于治療涉及大麻素受體的精神障礙和神經(jīng)障礙的應(yīng)用。所述化合物具有通式(I)，其中R、R1-R4和X具有在說明書中給出的含義。 |
| 國際公布 | 2005-05-06 WO2005/040130 英 |
