| 公開(公告)號 | CN1859908A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480028299.6 |
| 申請日期 | 2004.09.27 |
| 專利名稱 | 作為S1P受體激動(dòng)劑的3,5-芳基、雜芳基或環(huán)烷基取代的-1,2,4-二唑類化合物 |
| 主分類號 | A61K31/4245(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4245(2006.01)I;C07D271/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.1 US 60/507,622 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·A·多赫爾蒂;J·J·哈爾;I·E·萊吉克;C·L·林奇;L·M·托思 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-27 PCT/US2004/031675 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I所示的化合物或其可藥用的鹽， 其中： A選自下列基團(tuán)：苯基、萘基和HET1，其各自被一至三個(gè)獨(dú)立地選自下列基團(tuán)的取代基所取代：鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、鹵素取代的C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基和鹵素取代的-C1-6烷氧基，或者 A是C3-6環(huán)烷基，其任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自：鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、鹵素取代的C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧基和鹵素取代的-C1-6烷氧基的取代基所取代； B選自下列基團(tuán)：苯基、萘基、HET2和C3-6環(huán)烷基，其各自任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自：鹵素、C1-4烷基、鹵素取代的C1-4烷基和羥基-取代的C1-4烷基的取代基所取代； HET1選自下列基團(tuán)：苯并咪唑基、苯并呋喃基、苯并吡唑基、苯并三唑基、苯并噻吩基、苯并唑基、咔唑基、咔啉基、噌啉基、呋喃基、咪唑基、二氫吲哚基、吲哚基、indolazinyl、吲唑基、異苯并呋喃基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異唑基、萘啶基、二唑基、唑基、吡嗪基、吡唑基、吡啶并吡啶基、噠嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹喔啉基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基、三唑基、氮雜環(huán)丁烷基、1，4-二烷基、六氫氮雜�；�、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、嗎啉基、硫代嗎啉基、二氫苯并咪唑基、二氫苯并呋喃基、二氫苯并噻吩基、二氫苯并唑基、二氫呋喃基、二氫咪唑基、二氫吲哚基、二氫異唑基、二氫異噻唑基、二氫二唑基、二氫唑基、二氫吡嗪基、二氫吡唑基、二氫吡啶基、二氫嘧啶基、二氫吡咯基、二氫喹啉基、二氫四唑基、二氫噻二唑基、二氫噻唑基、二氫噻吩基、二氫三唑基、二氫氮雜環(huán)丁烷基、亞甲二氧基苯甲�；⑺臍溥秽�、和四氫噻吩基，所說的HET1任選地被1-2氧代基取代； HET2選自下列基團(tuán)：呋喃基、咪唑基、異噻唑基、異唑基、二唑基、唑基、吡唑基、吡咯基、噻二唑基、噻唑基、噻吩基和三唑基；和 X選自下列基團(tuán)：甲基、甲氧基、硝基、氨基、三氟甲基和鹵素，其中X在相對于式I中所示的1，2，4-二唑基團(tuán)的連接而言為鄰位的環(huán)B上取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括式I化合物：(I)以及其可藥用的鹽。該化合物可用于治療免疫介導(dǎo)的疾病和病癥，如骨髓、器官和組織移植排斥。還包括藥物組合物以及其使用方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-14 WO2005/032465 英 |
