| 公開(公告)號 | CN1871244A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.29 |
| 申請(專利)號 | CN200480030959.4 |
| 申請日期 | 2004.09.11 |
| 專利名稱 | 作為腺苷受體配體的噻唑并吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.19 EP 03021119.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·D·諾可羅司 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-11 PCT/EP2004/010179 |
| 進入國家日期 | 2006.04.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;張 朔 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽： 其中 R1是嗎啉-4-基、苯基或四氫吡喃-4-基； R2是-(CH2)n-芳基，未被取代或者被一個或多個取代基取代，所述的取代基選自鹵素、低級烷氧基、低級烷基、-(CH2)nNR’R”、-O(CH2)n-O-低級烷基或-(CH2)n-雜環(huán)基， 或者是雜芳基，未被取代或者被一個或多個取代基取代，所述的取代基選自低級烷基、低級烷氧基、-(CH2)nNR’R”、-(CH2)n-雜環(huán)基，任選被羥基或低級烷氧基取代， 或者是-(CH2)n-雜環(huán)基，任選被一個或多個取代基取代，所述的取代基選自-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O-低級烷基或低級烷基， 或者是-(CH2)n-環(huán)烷基， 或者是-(CH2)n-O-低級烷基， 或者是NR’R”， 或者是苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯、2-甲基-1-氧代-2，8-二氮雜-螺[4，5]癸烷、2-氧雜-5-氮雜-雙環(huán)[2.2.1]庚烷或1-氧雜-8-氮雜-螺[4.5]癸烷； R’、R”彼此獨立地是低級烷基、-(CH2)n-O-低級烷基或環(huán)烷基，任選被羥基取代； n是0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽，其中：R1是嗎啉-4-基、苯基或四氫吡喃-4-基；R2是-(CH2)n-芳基，未被取代或者被一個或多個取代基取代，所述的取代基選自鹵素、低級烷氧基、低級烷基、-(CH2)nNR’R”、-O(CH2)n-O-低級烷基或-(CH2)n-雜環(huán)基；或者是雜芳基，未被取代或者被一個或多個取代基取代，所述的取代基選自低級烷基、低級烷氧基、-(CH2)nNR’R”、-(CH2)n-雜環(huán)基，任選被羥基或低級烷氧基取代；或者是-(CH2)n-雜環(huán)基，任選被一個或多個取代基取代，所述的取代基選自-(CH2)n-OH、-(CH2)n-O-低級烷基或低級烷基；或者是-(CH2)n-環(huán)烷基；或者是-(CH2)n-O-低級烷基；或者是NR’R”；或者是苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯、2-甲基-1-氧代-2，8-二氮雜-螺[4，5]癸烷、2-氧雜-5-氮雜-雙環(huán)[2.2.1]庚烷或1-氧雜-8-氮雜-螺[4.5]癸烷；R’、R”彼此獨立地是低級烷基、-(CH2)n-O-低級烷基或環(huán)烷基，任選被羥基取代；且n是0、1或2。這些化合物可用于控制或預(yù)防基于調(diào)節(jié)腺苷系統(tǒng)的疾病，例如阿爾茨海默病；帕金森�。缓嗤㈩D舞蹈��；神經(jīng)保護；精神分裂癥；焦慮；疼痛；呼吸缺陷；抑郁癥；藥物成癮，如苯丙胺、可卡因、阿片樣物質(zhì)、酒精、尼古丁或大麻素類成癮；或哮喘、過敏反應(yīng)、低氧、缺血、癲癇發(fā)作和物質(zhì)濫用。此外，本發(fā)明的化合物還可用作鎮(zhèn)靜藥、肌松藥、抗精神病藥、抗癲癇藥、抗驚厥藥和用于如冠心病和心力衰竭這類疾病的心臟保護劑。本發(fā)明最優(yōu)選的適應(yīng)癥是包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的那些，例如治療或預(yù)防阿爾茨海默病、某些抑郁紊亂、藥物成癮、神經(jīng)保護和帕金森病以及ADHD。 |
| 國際公布 | 2005-03-31 WO2005/028484 英 |
