公開(公告)號
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CN1875935A
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公開(公告)日
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2006.12.13
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申請(專利)號
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CN200610200699.1
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申請日期
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2006.07.18
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專利名稱
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一種含克羅拉濱和細(xì)胞毒藥物的抗癌緩釋劑
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主分類號
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A61K9/10(2006.01)I
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分類號
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A61K9/10(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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孫忠厚
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地址
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250100山東省濟(jì)南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項(xiàng)
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一種含克羅拉濱和細(xì)胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑由以下成分組成 (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為克羅拉濱和細(xì)胞毒藥物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物; 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。
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摘要
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一種含克羅拉濱和細(xì)胞毒藥物的抗癌緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒?拱┯行С煞譃榭肆_拉濱和細(xì)胞毒藥物;細(xì)胞毒藥物選自抗紫杉烷、烷化劑、拓?fù)涿敢种苿┖?植物生物堿等;緩釋輔料為聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、EVAc、脂肪酸與癸二酸共聚物等;助懸劑的黏度為100cp-3000cp(25℃-30 ℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉等。緩釋微球還可制成緩釋植入劑,注射劑或緩釋植入劑于瘤內(nèi)或瘤周注射或放置,在降低藥物的全身反應(yīng)的同時(shí)還能選擇性地提高并維持局部濃度達(dá)約30-50天左右,因此,除單獨(dú)應(yīng)用于腫瘤治療,還可增強(qiáng)化療和/或放療等非手術(shù)療法的抑瘤效果。
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國際公布
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