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作為去甲腎上腺素再攝取抑制劑的嗎啉衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 伊萊利利公司/G·I·坎貝爾;M·J·卡塞斯-托馬斯;T·曼;J·J·馬斯特斯;H·C·E·魯?shù)峡?M·W·瓦爾特
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1878762A  
公開(kāi)(公告)日 2006.12.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480033115.5  
申請(qǐng)日期 2004.10.28  
專利名稱 作為去甲腎上腺素再攝取抑制劑的嗎啉衍生物  
主分類號(hào) C07D265/30(2006.01)I  
分類號(hào) C07D265/30(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/5375(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.11.10 GB 0326148.4;2004.1.9 US 60/535,459  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 伊萊利利公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·I·坎貝爾;M·J·卡塞斯-托馬斯;T·曼;J·J·馬斯特斯;H·C·E·魯?shù)峡?M·W·瓦爾特  
地址 美國(guó)印第安納州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-10-28 PCT/US2004/032771  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.05.10  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;安佩東  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其可藥用鹽 其中, X為OH、C1-C4烷氧基、NH2或NH(C1-C4烷基); Rx為H或C1-C4烷基; Ry為H或C1-C4烷基; 各Rz基獨(dú)立地為H或C1-C4烷基,條件是至多3個(gè)Rz基可以是C1-C4烷基; R1為C1-C6烷基(未取代的或被1、2或3個(gè)鹵原子和/或被1個(gè)取代基取代的,所述取代基選自C1-C4烷硫基(未取代的或被1、2或3個(gè)氟原子取代的)、C1-C4烷氧基(未取代的或被1、2或3個(gè)氟原子取代的)、C3-C6環(huán)烷氧基、C1-C4烷基磺;⑶杌、-CO-O(C1-C2烷基)、-O-CO-(C1-C2烷基)和羥基);C2-C6鏈烯基(未取代的或被1、2或3個(gè)鹵原子取代的);C3-C6環(huán)烷基(未取代的或被1、2或3個(gè)鹵原子和/或被1個(gè)取代基取代的,所述取代基選自C1-C4烷氧基和羥基),其中環(huán)烷基部分中的一個(gè)C-C鍵任選地被O-C、S-C或C=C鍵代替;C4-C7環(huán)烷基烷基(未取代的或被1、2或3個(gè)鹵原子和/或被1個(gè)取代基取代的,所述取代基選自C1-C4烷氧基和羥基),其中環(huán)烷基部分中的一個(gè)C-C鍵任選地被O-C、S-C或C=C鍵代替;或CH2Ar2;并且Ar1和Ar2彼此獨(dú)立地為苯環(huán)或5-或6-元雜芳環(huán),各環(huán)為未取代的或被1、2或3個(gè)取代基(取決于可取代位置數(shù))取代的,各取代基獨(dú)立地選自C1-C4烷基(未取代的或被1、2或3個(gè)鹵原子取代的)、C1-C4烷氧基(未取代的或被1、2或3個(gè)鹵原子取代的)、C1-C4烷硫基(未取代的或被1、2或3個(gè)鹵原子取代的)、-CO-O(C1-C4烷基)、氰基、-NRR、-CONRR、鹵素和羥基,和/或被1個(gè)下列取代基取代的,所述取代基選自吡啶基、噻吩基、苯基、芐基和苯氧基,各基團(tuán)為未取代的或被1、2或3個(gè)取代基在環(huán)上取代,各取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-C4烷基(未取代的或被1、2或3個(gè)鹵原子取代的)、C1-C4烷氧基(未取代的或被1、2或3個(gè)鹵原子取代的)、羧基、硝基、羥基、氰基、-NRR、-CONRR、SO2NRR和SO2R;并且 各R獨(dú)立地為H或C1-C4烷基。  
摘要 通式(I)化合物是去甲腎上腺素再攝取抑制劑。因此,它們可用于治療中樞和/或外周神經(jīng)系統(tǒng)疾病。  
國(guó)際公布 2005-05-26 WO2005/047272 英  
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