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熊果酸化學(xué)修飾物氨基酸

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 沈陽化工學(xué)院/孟艷秋;劉丹;趙娟;王趲
公開(公告)號 CN1887898A  
公開(公告)日 2007.01.03  
申請(專利)號 CN200610047235.1  
申請日期 2006.07.19  
專利名稱 熊果酸化學(xué)修飾物氨基酸  
主分類號 C07J63/00(2006.01)I  
分類號 C07J63/00(2006.01)I;C07J53/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 沈陽化工學(xué)院  
發(fā)明(設(shè)計)人 孟艷秋;劉 丹;趙 娟;王 趲  
地址 110142遼寧省沈陽市經(jīng)濟技術(shù)開發(fā)區(qū)11號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 沈陽技聯(lián)專利代理有限公司  
代理人 張志剛  
國省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項 熊果酸化學(xué)修飾物氨基酸,其特征在于結(jié)構(gòu)式如下: 其中:R1為羥基或乙;,R2為取代氨基酸或羥基。  
摘要 熊果酸化學(xué)修飾物氨基酸,涉及一種天然產(chǎn)物及它的半合成物,由以下步驟制備:(1)熊果酸(化合物I)和乙酸酐反應(yīng)是的3-乙酰氧基熊果酸(II);(2)3-乙酰氧基熊果酸與草酰氯反應(yīng),再與相應(yīng)的氨基酸反應(yīng)的化合物(III-VIII);(3)化合物(III-VIII)經(jīng)水解得化合物(IX-XIV)。本發(fā)明對天然產(chǎn)物熊果酸進行化學(xué)修飾,得到一系列熊果酸的結(jié)構(gòu)類似物,經(jīng)過藥理試驗表明,它們對HELA人體宮頸癌細胞具有較好的抑制活性,且均優(yōu)于母體化合物熊果酸。  
國際公布  
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