| 公開(公告)號 | CN1893941A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN02802824.4 |
| 申請日期 | 2002.06.26 |
| 專利名稱 | 稠環(huán)化合物及其藥物用途 |
| 主分類號 | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C0 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.26 JP 193786/2001;2001.11.16 JP 351537/2001 |
| 申請(專利權(quán))人 | 日本煙草產(chǎn)業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 橋本宏正;水谷憲二;吉田厚仁 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-06-26 PCT/JP2002/006405 |
| 進入國家日期 | 2003.04.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 黃益芬;巫肖南 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 丙型肝炎的治療劑，該治療劑包含作為活性成分的下面式[I]的稠環(huán)化合物或其可藥用的鹽： 其中 虛線 為單鍵或雙鍵， G1 為C(-R1)或氮原子， G2 為C(-R2)或氮原子， G3 為C(-R3)或氮原子， G4 為C(-R4)或氮原子， G5，G6，G8和G9每個均獨立地為碳原子或氮原子， G7 為C(-R7)，氧原子，硫原子，或氮原子，任選地被R8所取代， 其中R1，R2，R3和R4每個均獨立地為 (1)氫原子， (2)C1-6烷�；�， (3)羧基， (4)氰基， (5)硝基， (6)C1-6任選地被1-3個取代基所取代的烷基， 所述的取代基選自下面的組A， 組A：鹵原子，羥基，羧基，氨基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基氨基， (7)-COORa1 其中Ra1為任選取代的C1-6烷基(定義同上)，任選地被1-5個選自下面組B的取代基取代的C6-14芳基C1-6烷基或葡糖醛酸殘基， 組B：鹵原子，氰基，硝基，C1-6烷基，鹵化C1-6烷基，C1-6烷酰基，-(CH2)r-COORb1，-(CH2)r-CONRb1Rb2，-(CH2)r-NRb1Rb2，-(CH2)r-NRb1-CORb2，-(CH2)r-NHSO2Rb1，-(CH2)r-ORb1，-(CH2)r-SRb1，-(CH2)r-SO2Rb1和-(CH2)r-SO2NRb1Rb2， 其中Rb1和Rb2每個均獨立地為氫原子或C1-6烷基且r為0或1-6的整數(shù)， (8)-CONRa2Ra3 其中Ra2和Ra3每個均獨立地為氫原子，C1-6烷氧基或任選取代的C1-6烷基(定義同上)， (9)-C(＝NRa4)NH2 其中Ra4為氫原子或羥基， (10)-NHRa5 其中Ra5為氫原子，C1-6烷�；駽1-6烷基磺�；�， (11)-ORa6 其中Ra6為氫原子或任選取代的C1-6烷基(定義同上)， (12)-SO2Ra7 其中Ra7為羥基，氨基，C1-6烷基或C1-6烷基氨基， (13)-P(＝O)(ORa31)2 其中Ra31為氫原子，任選取代的C1-6烷基(定義同上)或C6-14芳基C1-6烷基其任選地被1-5個取代基所取代， 所述的取代基選自上面組B，或 (14)雜環(huán)基，具有1-4個選自氧原子、氮原子和硫原子的雜原子，和 R7和R8每個均獨立地為氫原子或任選取代的C1-6烷基(定義同上)，環(huán)Cy為 (1)C3-8環(huán)烷基，其任選地被1-5個取代基所取代， 所述的取代基選自下面的組C， 組C：羥基，鹵原子，C1-6烷基和C1-6烷氧基， (2)C3-8環(huán)烯基，其任選地被1-5取代基所取代， 所述的取代基選自上面的組C，或者 (3) 其中u和v每個均獨立地為1-3的整數(shù)， 環(huán)A為 (1)C6-14芳基， (2)C3-8環(huán)烷基， (3)C3-8環(huán)烯基，或者 (4)具有1-4個選自氧原子、氮原子和硫原子的雜原子的雜環(huán)基， R5和R6每個均獨立地為 (1)氫原子， (2)鹵原子， (3)任選取代的C1-6烷基(定義同上)，或 (4)-ORa8 其中Ra8為氫原子，C1-6烷基或C6-14芳基C1-6烷基，而 X為 (1)氫原子， (2)鹵原子， (3)氰基， (4)硝基， (5)氨基，C1-6烷酰氨基， (6)C1-6烷基磺�；�， (7)任選取代的C1-6烷基(定義同上)， (8)C2-6鏈烯基，其任選地被1-3個選自上面組A的取代基所取代， (9)-COORa9 其中Ra9為氫原子或C1-6烷基， (10)-CONH-(CH2)1-Ra10 其中Ra10為任選取代的C1-6烷基(定義同上)，C1-6烷氧基羰基或C1-6烷酰氨基，且1為0或1-6的整數(shù)， (11)-ORa11 其中Ra11為氫原子或任選取代的C1-6烷基(定義同上)， 或者 (12) 其中 環(huán)B為 (1′)C6-14芳基， (2′)C3-8環(huán)烷基，或 (3′)雜環(huán)基(定義同上)， 每個Z均獨立地為 (1′)選自下面組D的基團， (2′)C6-14芳基，其任選地被1-5個取代基所取代， 所述的取代基選自下面的組D， (3′)C3-8環(huán)烷基，其任選地被1-5個取代基所取代， 所述的取代基選自下面的組D， (4′)C6-14芳基C1-6烷基，其任選地被1-5個取代基所取代， 所述的取代基選自下面的組D， (5′)雜環(huán)基，其任選地被1-5個取代基所取代， 所述的取代基選自下面的組D， 其中所述的雜環(huán)基具有1-4雜原子， 該雜原子選自氧原子、氮原子和硫原子，或者 (6′)雜環(huán)C1-6烷基，其任選地被1-5個取代基所取代， 所述的取代基選自下面的組D， 其中雜環(huán)C1-6烷基是任選被雜環(huán)基團取代的C1-6烷基，所述雜環(huán)基團任選地被1-5個取代基所取代，所述的取代基選自下面的組D，如上所定義的那樣， 組D： (a)氫原子， (b)鹵原子， (c)氰基， (d)硝基， (e)任選取代的C1-6烷基(定義同上)， (f)-(CH2)t-CORa18， (下文中每個t均獨立地表示0或1-6的整數(shù))， 其中Ra18為 (1″)任選取代的C1-6烷基(定義同上)， (2″)C6-14芳基，其任選地被1-5個取代基所取代， 所述的取代基選自上面的組B，或 (3″)雜環(huán)基，其任選地被1-5個取代基所取代， 所述的取代基選自上面的組B， 其中該雜環(huán)基具有1-4個雜原子， 所述的雜原子選自氧原子、氮原子和硫原子， (g)-(CH2)t-COORa19 其中Ra19為氫原子，任選取代的C1-6烷基(定義同上)或C6-14芳基C1-6烷基其任選 |
| 摘要 | 以下通式[I]所代表的稠環(huán)化合物或其可藥用的鹽以及含這些化合物[I]的丙型肝炎藥物(通式[I]中每個符號的定義見說明書)。基于對HCV聚合酶的抑制活性，上述化合物及其鹽具有抗丙型肝炎病毒(HCV)作用，因此，可用作丙型肝炎的治療劑或預防劑。 |
| 國際公布 | 2003-01-03 WO2003/000254 日 |
