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嘧啶-4-基-3,4-硫酮化合物及其治療用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 西克拉塞爾有限公司/王淑東;加文·伍德;肯尼思·W·鄧肯;克里斯托弗·米德斯;達(dá)倫·吉布森;賈尼絲·C·麥克拉克倫;亞歷克斯·佩里;戴維·布萊克;丹尼拉·I·齊勒瓦;彼得·M·費(fèi)希爾
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1898237A  
公開(kāi)(公告)日 2007.01.17  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480038336.1  
申請(qǐng)日期 2004.10.21  
專利名稱 嘧啶-4-基-3,4-硫酮化合物及其治療用途  
主分類號(hào) C07D417/14(2006.01)I  
分類號(hào) C07D417/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.21 GB 0324599.0;2003.12.24 GB 0330013.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 西克拉塞爾有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王淑東;加文·伍德;肯尼思·W·鄧肯;克里斯托弗·米德斯;達(dá)倫·吉布森;賈尼絲·C·麥克拉克倫;亞歷克斯·佩里;戴維·布萊克;丹尼拉·I·齊勒瓦;彼得·M·費(fèi)希爾  
地址 英國(guó)倫敦  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-10-21 PCT/GB2004/004465  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.06.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國(guó)省代碼 英國(guó);GB  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物,或其可藥用鹽, 其中 R1和R5各自獨(dú)立地為H、C(ORj’)或任選被一個(gè)或多個(gè)R6基團(tuán)取代的烴基; R2、R3和R4各自獨(dú)立地為H、烷基或烯基,各基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)R7基團(tuán)取代; R6和R7各自獨(dú)立地為鹵素、NO2、CN、(CH2)mORa、O(CH2)nORb、(CH2)pNRcRd、CF3、COORe、CONRfRg、CORh、SO3H、SO2Ri、SO2NRjRk、(CH2)qNRa’CORg’、Rf’、(CH2)rNRb’SO2Rh’、SO2NRd’Ri’、SO2NRe’(CH2)sORc’、雜環(huán)烷基或雜芳基,其中所述雜環(huán)烷基和雜芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自芳烷基、磺酰基、Rm和CORn中的取代基取代; Rg’、Rh’、Ri’和Rj’各自獨(dú)立地選自烷基、芳基、芳烷基和雜芳基,各基團(tuán)可任選被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、OH、NO2、NH2、CF3和COOH中的取代基取代; m、p、q和r各自獨(dú)立地為0、1、2或3; n和s各自獨(dú)立地為1、2或3;以及 Ra-n和Ra’-f’各自獨(dú)立地為H或烷基, 前提條件是所述化合物不是式I-XVII的化合物。  
摘要 本發(fā)明涉及式I的化合物,或其可藥用鹽,其中R1和R5各自獨(dú)立地為H、C(ORj’)或任選被一個(gè)或多個(gè)R6基團(tuán)取代的烴基;R2、R3和R4各自獨(dú)立地為H、烷基或烯基,各基團(tuán)任選被一個(gè)或多個(gè)R7基團(tuán)取代;R6和R7各自獨(dú)立地為鹵素、NO2、CN、(CH2)mORa、O(CH2)nORb、(CH2)pNRcRd、CF3、COORe、CONRfRg、CORh、SO3H、SO2Ri、SO2NRjRk、(CH2)qNRa’CORg’、Rf’、(CH2)rNRb’SO2Rh’、SO2NRd’Ri’、SO2NRe’(CH2)sORc’、雜環(huán)烷基或雜芳基,其中所述雜環(huán)烷基和雜芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)選自芳烷基、磺;、Rm和CORn中的取代基取代;Rg’、Rh’、Ri’和Rj’各自獨(dú)立地選自烷基、芳基、芳烷基和雜芳基,各基團(tuán)可選擇被一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、OH、NO2、NH2、CF3和COOH中的取代基取代;m、p、q和r各自獨(dú)立地為0、1、2或3;n和s各自獨(dú)立地為1、2或3;以及Ra-n和Ra’-f’各自獨(dú)立地為H或烷基。本發(fā)明的另一方面涉及包含這種化合物的藥物組合物,它們?cè)谥苽溆糜谥委熢錾约膊 ⒉《拘约膊、CNS疾病、中風(fēng)、脫發(fā)癥和糖尿病中一種或多種疾病的藥物中的用途。  
國(guó)際公布 2005-05-12 WO2005/042525 英  
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