| 公開(公告)號 | CN1906172A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200480040952.0 |
| 申請日期 | 2004.11.22 |
| 專利名稱 | 作為治療急性或慢性神經元變性藥物的吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D231/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/20(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.25 FR 0313775 |
| 申請(專利權)人 | 艾文蒂斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·格內沃斯-博雷拉;J·-L·馬勒倫;J·伯奎爾;G·多爾弗林格;A·伯梅;G·托耶;J·-F·薩布科;C·特里爾;S·米格納尼;M·埃維斯;Y·埃-亞馬德 |
| 地址 | 法國安東尼 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-22 PCT/FR2004/002968 |
| 進入國家日期 | 2006.07.25 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;李連濤 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權項 | 式(I)化合物，其中： 如果有A，則A是(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基，這些基任選地被一個或多個選自(C1-C5)烷基、(C2-C5)烯基、(C2-C5)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、芳烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基、鹵素的取代基取代， R1是NR6R7基、(C4-C7)氮雜環(huán)烷基、(C5-C7)氮雜環(huán)烯基、(C5-C9)氮雜雙環(huán)烷基、(C5-C9)氮雜雙環(huán)烯基，這些基團任選地被一個或多個選自(C1-C5)烷基、(C3-C5)環(huán)烷基、鹵素的取代基取代， A-R1是如R1的氮和吡唑的1位氮必須被至少兩個碳原子分開， R3是H、鹵素、 OH，SH，NH2，ORc，SRc，SORa，SO2Ra， NHCHO，NRaRb，NHC(O)Ra，NHC(S)Ra，NHSO2Ra， R4是芳基或雜芳基，它任選地被一個或多個選自鹵素、 CN，NO2，NH2，OH，SH，COOH，CHO，C(O)NH2，C(S)NH2，SO2H，SO2NH2，NHCHO，C(O)Ra，C(O)ORa，C(O)NRaRb，C(S)NRaRb，S(O)Ra，SO2Ra，SO2NRaRb，ORc，SRc，O-C(O)Ra，-O-C(S)Ra，NRaRb，NHC(O)Ra，NHC(S)Ra，NHCONH2，NHCONRaRb，NHSO2Ra，芳基、雜芳基、(C4-C7)雜環(huán)烷基、多氟烷基、三氟甲基硫烷基、三氟甲氧基、直鏈或支鏈(1-6C)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基的取代基取代，這些取代基任選地被一個或多個烷基、鹵素、OH、甲氧基取代， R5是H、鹵素、CF3、CHF2、CH2F、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基， Ra是直鏈或支鏈(1-6C)烷基、烯基、炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、(C4-C7)雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基、多氟烷基， Rb，與Ra獨立地，是氫、直鏈或支鏈(1-6C)烷基、烯基、炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、(C4-C7)雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基、芳基、雜芳基、多氟烷基， Ra和Rb可以構成具有5、6或7節(jié)鏈的飽和或未飽和環(huán)，該環(huán)有或沒有例如O、S、N雜原子，這個環(huán)任選地被一個或多個烷基、鹵素基取代， Rc是直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、(C4-C7)雜環(huán)烷基、(雜)芳烷基、(雜)芳基、(多)氟烷基、C(O)R8、C(S)R8、SO2R8基， R6和R7彼此獨自地是氫、(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、(C4-C7)雜環(huán)烷基、芳烷基、雜芳烷基， R6和R7可以構成具有5、6或7節(jié)鏈的飽和或未飽和環(huán)，該環(huán)有或沒有例如O、S、N雜原子，這個環(huán)任選地被一個或多個烷基、鹵素基取代， R8是Ra或NRaRb基， 它們的外消旋化合物、對映異構體、非對映異構體以及它們的混合物、互變異構體及其在藥學上可接受的鹽，用于制備一種藥物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的新衍生物，其中有A時，它是(C1-C6)烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C5-C7)環(huán)烯基、R1是NR6R7基、(C4-C7)氮雜環(huán)烷基、(C5-C7)氮雜環(huán)烯基、(C5-C9)氮雜雙環(huán)烷基和(C5-C9)氮雜雙環(huán)烯基；A-R1是如R1的氮和吡唑的1位氮必須被至少兩個碳原子分開，R3是H、鹵素、OH、SH、NH2、ORc、SRc、SORa、SO2Ra、NHCHO、NRaRb、NHC(O)Ra、NHC(S)Ra和NHSO2Ra基；R4是芳基或雜芳基；R5是H、鹵素、CF3、CHF2、CH2F、直鏈或支鏈(C1-C6)烷和(C3-C7)環(huán)烷基，它們的外消旋化合物、對映異構體、非對映異構體以及它們的混合物、互變異構體及在藥學上可接受的鹽。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051917 法 |
