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作為PKC抑制劑的吲哚基馬來酰亞胺衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/M·范艾斯;P·馮馬特;J·瓦格納;J-P·埃弗努;W·舒勒
公開(公告)號(hào) CN1910173A  
公開(公告)日 2007.02.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580002684.8  
申請(qǐng)日期 2005.01.19  
專利名稱 作為PKC抑制劑的吲哚基馬來酰亞胺衍生物  
主分類號(hào) C07D403/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D403/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D213/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N;C07D207/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.1.19 GB 0401089.8;2004.1.19 GB 0401090.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·范艾斯;P·馮馬特;J·瓦格納;J-P·埃弗努;W·舒勒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-01-19 PCT/EP2005/000502  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.07.18  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 游離形式或藥學(xué)上可接受的鹽形式的PKC抑制劑化合物的用途,用于生產(chǎn)治療或預(yù)防由T淋巴細(xì)胞和/或PKC介導(dǎo)的疾病或障礙,特別是同種異體移植排斥、移植物抗宿主疾病、自身免疫病、感染性疾病、炎性疾病、心血管疾病或癌癥的藥物,其中所述化合物具有就PKCα、PKCβ和任選地PKCθ相對(duì)于一種或多種其他PKC同工型而言至少10倍的選擇性,該選擇性是如通過該化合物對(duì)于不是PKCα和PKCβ、并且任選地不是PKCθ的PKC的IC50與該化合物對(duì)于PKCα、PKCβ或PKCθ的IC50之比所測(cè)量的。  
摘要 本發(fā)明涉及PKC抑制劑,它們能夠選擇性地抑制PKC的例如α、β和任選地θ同工型,和它們特別是在移植術(shù)中的用途。  
國(guó)際公布 2005-07-28 WO2005/068455 英  
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