| 公開(公告)號 | CN1911918A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200610139206.8 |
| 申請日期 | 2003.03.28 |
| 專利名稱 | 含有2-苯基苯并噻唑啉衍生物的κ-阿片樣物質(zhì)受體激動劑 |
| 主分類號 | C07D277/66(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/66(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 03807275.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.29 JP 097500/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 參天制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 東海真樹;本田崇宏;丹羽昌史;大隅八重子;藤村健一;河野慎一 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市金杜律師事務所 |
| 代理人 | 楊宏軍 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 通式[III]表示的化合物或其鹽， 式中，R1表示C1-C12酰基； R2表示氫原子、鹵素原子或C1-C6烷基，該烷基可以被鹵素原子所取代； R3表示鹵素原子或C1-C6烷氧基； R4表示C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基，該烷基可以被C3-C8環(huán)烷基、選自苯基、甲苯基、二甲苯基、2，4，6-三甲苯基、茚基、萘基、菲基、蒽基以及芘基的芳基、羥基或其與C1-C6烷基羧酸或選自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯或C1-C6烷氧基所取代； R4與R5結(jié)合形成可以被羥基或其與C1-C6烷基羧酸或選自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基C1-C6烷基所取代的吡咯烷環(huán)； R5表示羥基或其與C1-C6烷基羧酸或選自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯、C1-C6烷氧基或-A2-R6； R6表示羥基或其與C1-C6烷基羧酸或選自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、巰基或C1-C6烷硫基； A1以及A2可以相同或不同，表示C1-C6亞烷基。 在R4與R5結(jié)合形成被羥基或其與C1-C6烷基羧酸或選自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯所取代的吡咯烷環(huán)時，R2表示鹵素原子；R4與R5結(jié)合形成被C1-C6烷氧基C1-C6烷基所取代的吡咯烷環(huán)時，R2表示氫原子；R6表示羥基或其與C1-C6烷基羧酸或選自苯甲酸以及苯乙酸的芳基羧酸形成的酯時，R4表示異丙基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了含有2-苯基苯并噻唑啉衍生物的κ-阿片樣物質(zhì)受體激動劑。本發(fā)明的κ-阿片樣物質(zhì)受體激動劑含有以通式[III]表示的化學結(jié)構(gòu)作為基本骨架的化合物或其鹽。即，在2-苯基苯并噻唑啉的苯基上帶有以氨基組作為取代基的烷基、并且在2-苯基苯并噻唑啉的氮原子上帶有�；�，對κ-阿片樣物質(zhì)受體激動劑的作用極為重要。 |
| 國際公布 |
