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作為激酶抑制劑的吡咯并三嗪化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 布里斯托爾-邁爾斯·斯奎布公司/布賴恩·E·芬克;阿什維尼庫馬·V·加韋;格雷戈里·D·維特;陳平;哈羅德·馬斯塔勒茲;德里克·J·諾里斯;約翰·S·托卡斯基;趙玉芬;韓文景
公開(公告)號(hào) CN1922182A  
公開(公告)日 2007.02.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480042198.4  
申請(qǐng)日期 2004.12.23  
專利名稱 作為激酶抑制劑的吡咯并三嗪化合物  
主分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.29 US 60/533,335  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 布里斯托爾-邁爾斯·斯奎布公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 布賴恩·E·芬克;阿什維尼庫馬·V·加韋;格雷戈里·D·維特;陳 平;哈羅德·馬斯塔勒茲;德里克·J·諾里斯;約翰·S·托卡斯基;趙玉芬;韓文景  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-12-23 PCT/US2004/043169  
進(jìn)入國家日期 2006.08.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或立體異構(gòu)體, 其中 R1為環(huán)烷基或被取代的環(huán)烷基、芳基或被取代的芳基、雜環(huán)基或被取代的雜環(huán)基; R2為芳基、被取代的芳基、雜芳基或被取代的雜芳基、雜環(huán)基或被取代的雜環(huán)基; R3為氫、烷基或被取代的烷基; X為直接鍵、-NR3-或-O-; Y為直接鍵、烷基或被取代的烷基、鏈烯基或被取代的鏈烯基、炔基或被取代的炔基; 條件是R2不是吲唑基或被取代的吲唑基。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)的化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽。這些式(I)化合物抑制生長(zhǎng)因子受體例如HER1、HER2和HER4的氨酸激酶活性,由此使得該化合物可用作抗增殖劑。式(I)化合物也可用于治療其它與通過生長(zhǎng)因子受體起作用的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑有關(guān)的疾病。  
國際公布 2005-07-21 WO2005/066176 英  
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