| 公開(公告)號(hào) | CN1301973C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02808977.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.04.25 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)衍生物及醫(yī)藥品 |
| 主分類號(hào) | C07D213/74(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/74(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D241/18(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D253/06(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D253/07(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A6 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.26 JP 129765/2001 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 日本新藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 淺木哲夫;浜本泰介;桑野敬市 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2002-04-25 PCT/JP2002/004118 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.10.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 胡 燁 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種PGI2受體激動(dòng)劑組合物，其特征在于，以通式(1) 表示的雜環(huán)衍生物或其鹽為有效成分， R1、R2可相同或不同，表示可取代的C6-C10芳基，該取代基可相同或不同，為選自鹵原子、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C6-C10芳基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷基-磺�；⒘u基、氨基、一C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、羧基、氰基及硝基的1～3個(gè)基團(tuán)， Y表示N或N→O5，Z表示CR6，R6表示氫原子、C1-C6烷基或鹵原子， A表示NR7或SO，R7表示氫原子、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基或C3-C8環(huán)烷基， D表示可被羥基取代的C1-C8亞烷基或C2-C8亞烯基，或A和D一起表示以下式(2)表示的二價(jià)基團(tuán)， r表示0～2的整數(shù)，q表示2～3的整數(shù)，t表示0～4的整數(shù)， E表示亞苯基或單鍵，或D和E一起表示以下式(3)表示的二價(jià)基團(tuán)，表示單鍵或雙鍵 u表示0～2的整數(shù)，v表示0或1， G表示O、S、SO、SO2或C(R8)(R9)，R8、R9可相同或不同，表示氫原子或C1-C6烷基， R3、R4可相同或不同，表示氫原子或C1-C6烷基， Q表示羧基、C1-C6烷氧基-羰基、四唑基、氨基甲�；�、一C1-C6烷基-氨基甲�；�、二C1-C6烷基-氨基甲�；蛞韵率�(22)表示的基團(tuán)， R10表示氨基、一C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、羥基、可取代的C1-C6烷基、可取代的C6-C10芳基、可取代的C6-C10芳氧基或可取代的雜環(huán)基，所述C1-C6烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基或雜環(huán)基的取代基可相同或不同，為選自鹵原子、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C6-C10芳基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、羥基、氨基、一C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、羧基、氰基及硝基的1～3個(gè)基團(tuán)； 所述雜環(huán)基為下列①或②所示基團(tuán)， ①具有1～4個(gè)選自氮、氧及硫的雜原子的5～6元芳香環(huán)或它們的苯稠合環(huán)，所述成環(huán)原子為氮原子或硫原子時(shí)，所述氮原子和硫原子可形成氧化物； ②可包含1～4個(gè)可相同或不同的作為成環(huán)原子的氮原子、氧原子或硫原子的4～8元飽和環(huán)基或它們的苯稠合環(huán)基，成環(huán)原子為氮原子或硫原子時(shí)，所述氮原子和硫原子可形成氧化物。 |
| 摘要 | 作為PGI2受體激動(dòng)劑有用的化合物及醫(yī)藥組合物。本發(fā)明為以通式(1)表示的化合物或其藥學(xué)上允許的鹽為有效成分的醫(yī)藥組合物，式(1)中，R1、R2可相同或不同，表示可取代的芳基，Y表示N、CH等，Z表示N或CH等，A表示NH、NR5、O、S或亞乙基等，R5表示烷基等，D表示亞烷基或亞烯基，E表示亞苯基或單鍵，G表示O、S或CH2等，R3和R4可相同或不同，表示氫原子或烷基，Q表示羧基、烷氧基羰基、四唑基、氨基甲�；-(烷基磺�；�)氨基甲酰基等。 |
| 國際公布 | 2002-11-07 WO2002/088084 日 |
