| 公開(公告)號 | CN1931849A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200610116735.6 |
| 申請日期 | 2006.09.29 |
| 專利名稱 | 一種多烯紫杉醇的合成方法 |
| 主分類號 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D305/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海金和生物技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 張愛平;張偉中;趙宏武;蔡志香;高 卅 |
| 地址 | 201716上海市青浦區(qū)練塘工業(yè)園區(qū)A-4 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海天翔知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 宋 羽 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種多烯紫杉醇的合成方法，其特征在于，包含保護、縮合、水解三個步驟： A.保護步驟：10-脫乙�；涂ǘII式2(10-Deacetyl baccatin III)在有機堿條件下和氯甲酸-(2，2，2-三氯)乙酯(C1COOCH2CC13)反應得到7，10-二(三氯乙氧基羰基)-10-脫乙�；涂ǘII式3〔7，10-di(2，2，2-trichloroethyloxycarbonyl 10-Deacetyl baccatin II〕，保護10-脫乙�；涂ǘII的7-位和10-位的羥基； B.縮合步驟：然后在強堿環(huán)境下中間體式3在13位上和光旋側(cè)鏈式4〔(3R，4S)-tert-butyl 3-(1-ethoxyethoxy)-2-oxo-4-phenylazetidine-1-carboxylate〕縮合得到中間體式5； C.水解步驟：將中間體5在酸性條件下水解脫去7-位和10-位保護基團以及13-位側(cè)鏈上的乙氧乙氧基團即可得到目標產(chǎn)物多烯紫杉醇式1(Docetaxel)； 其反應式如下： |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種多烯紫杉醇的合成方法，本發(fā)明的多烯紫杉醇的合成路線主要由保護、縮合、水解三個步驟組成。以10-脫乙�；涂ǘII為起始原料，現(xiàn)通過將其7-位和10-位的羥基保護，然后在其13位引入光旋側(cè)鏈合成中間體，最后水解得到目的產(chǎn)物多烯紫杉醇。本發(fā)明的制備方法合成步驟少，無異構(gòu)體雜質(zhì)，副反應少，雜質(zhì)含量低，主原料10-脫乙�；涂ǘII的利用率和收率高，較大幅度地降低了成本。這對于保護紅豆杉植物物種及資源、降低腫瘤治療費用、擴大腫瘤臨床的應用等，都具有極為重要的意義和巨大的經(jīng)濟效益。 |
| 國際公布 |
