| 公開(公告)號 | CN1935152A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200610099934.0 |
| 申請日期 | 2002.10.24 |
| 專利名稱 | 2-芳烷氧基腺嘌呤核苷和2-烷氧基腺嘌呤核苷的合成 |
| 主分類號 | A61K31/708(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/708(2006.01)I;A61P17/02(2006.01)I;C07H19/167(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | 02826143.7 |
| 優(yōu)先權 | 2001.10.25 US 60/335,169;2002.4.26 US 60/375,723 |
| 申請(專利權)人 | 王者制藥研究發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 艾倫·R·穆爾曼 |
| 地址 | 美國北卡羅萊納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王海川;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 腺苷A2A受體拮抗劑在制造用于促進傷口愈合的局部藥物中的應用，其中所述腺苷A2A受體拮抗劑選自式I的化合物： 其中： R1和R2獨立地為氫、烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烯基、取代的環(huán)烯基、芳烷基、取代的芳烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基；或 R1和R2與它們連接的氮原子一起形成氮雜環(huán)丁烷環(huán)或含有總共一到四個選自氮、氧和硫的雜原子的5-6元雜環(huán)； R3為烷基、取代的烷基、烯基、取代的烯基、炔基、取代的炔基、芳烷基、取代的芳烷基、芳烯基或取代的芳烯基； 其中 術語“取代的”是指具有1至5個取代基的任何上述基團，所述取代基選自烷氧基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、炔基、酰基、氨基、芳基、羧基、羧烷基、氰基、氟、羥基、鹵素、雜芳基、雜環(huán)基、硝基、烷硫基、硫醇基、單(烷基)氨基、雙(烷基)氨基、和具有不同的選自烷基、芳基、芳烷基、-SO-烷基、-SO-芳基、-SO2-烷基和-SO2-芳基的取代基的不對稱二取代氨基； 其中式I的腺苷A2A受體拮抗劑可以通過包括下列步驟的方法得到： (a)用�；瘎┨幚眸B苷得到�；衔�； (b)用鹵化物源處理該酰化化合物，得到鹵化化合物； (c)通過該鹵化化合物的2-氨基部分的重氮化而水解該鹵化化合物，得到2-羥基化合物； (d)用烷基化劑處理該2-羥基化合物，得到烷基化化合物；和 (e)用氨或胺處理該烷基化化合物，得到式I的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供合成2-芳烷氧基腺嘌呤核苷和2-烷氧基腺嘌呤核苷的新方法。本發(fā)明對于合成2-[2-(4-氯代苯基)乙氧基]腺嘌呤核苷特別有用。本發(fā)明的優(yōu)選方法包括活化鳥嘌呤核苷，然后水解；將水解化合物烷基化，隨后氨基化，得到2-芳烷氧基腺嘌呤核苷或2-烷氧基腺嘌呤核苷化合物。 |
| 國際公布 |
