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作為用于治療或預(yù)防糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑的1,2,4-二唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 默克公司/徐錦優(yōu);魏蘭;A·馬斯特拉焦;S·D·埃蒙森
公開(公告)號(hào) CN1950349A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580014264.1  
申請(qǐng)日期 2005.04.29  
專利名稱 作為用于治療或預(yù)防糖尿病的二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑的1,2,4-二唑衍生物  
主分類號(hào) C07D271/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D271/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.4 US 60/568,034  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 徐錦優(yōu);魏 蘭;A·馬斯特拉焦;S·D·埃蒙森  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-04-29 PCT/US2005/015133  
進(jìn)入國家日期 2006.11.03  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物:或其可藥用鹽;其中: 每個(gè)n獨(dú)立地為0、1或2; m和p各自獨(dú)立地為0或1; X為CH2、S、CHF或CF2; W和Z各自獨(dú)立地為CH2、CHF或CF2; R1為氫或氰基; R3為芳基或雜芳基,其中芳基和雜芳基為未被取代的或被1-5個(gè)R4取代基取代; R2選自: 氫, C1-10烷基,其中烷基為未被取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素或羥基的取代基取代, C2-10烯基,其中烯基為未被取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素或羥基的取代基取代, (CH2)n-芳基,其中芳基為未被取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代, (CH2)n-雜芳基,其中雜芳基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代, (CH2)n-雜環(huán)基,其中雜環(huán)基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自氧代、羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代, (CH2)n-C3-6環(huán)烷基,其中環(huán)烷基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOC1-6烷基, (CH2)nCONR5R6,其中R5和R6獨(dú)立地選自氫、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基,其中烷基為未被取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素和羥基的取代基取代,并且其中苯基和環(huán)烷基為未被取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代; 或者其中R5和R6與它們連接的氮原子一起形成選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉的雜環(huán),其中所述雜環(huán)為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代;和 其中R2中的任何亞甲基(CH2)碳原子為未被取代的或被1-2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代; 每個(gè)R4獨(dú)立地選自: 鹵素, 氰基, 羥基, C1-6烷基,其中烷基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代, C1-6烷氧基,其中烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代, (CH2)n-NR5R6, (CH2)n-CONR5R6, (CH2)n-OCONR5R6, (CH2)n-SO2NR5R6, (CH2)n-SO2R8, (CH2)n-NR7SO2R8, (CH2)n-NR7CONR5R6, (CH2)n-NR7COR7, (CH2)n-NR7CO2R8, (CH2)n-COOH, (CH2)n-COOC1-6烷基, (CH2)n-芳基,其中芳基為未被取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代, (CH2)n-雜芳基,其中雜芳基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代, (CH2)n-雜環(huán)基,其中雜環(huán)基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自氧代、羥基、鹵素、CO2H、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代, (CH2)n-C3-6環(huán)烷基,其中環(huán)烷基為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代, 其中R4中的任何亞甲基(CH2)碳原子為未被取代的或被1-2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代; R5和R6各自獨(dú)立地選自氫、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基,其中烷基為未被取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素和羥基的取代基取代,并且其中苯基和環(huán)烷基為未被取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代; 或者R5和R6與它們連接的氮原子一起形成選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉的雜環(huán),其中所述雜環(huán)為未被取代的或被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代; 每個(gè)R8獨(dú)立地選自四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基,其中烷基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代,并且其中苯基和環(huán)烷基為未被取代的或被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代,其中烷基和烷氧基為未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代,并且其中R8中的任何亞甲基(CH2)碳原子為未被取代的或被1-2個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和未被取代的或被1-5個(gè)鹵素取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代;和 每個(gè)R7為氫或R8。  
摘要 本發(fā)明涉及新型的1,2,4-二唑衍生物,其為二肽基肽酶-IV酶的抑制劑(“DP-IV抑制劑”)并且其可用于治療或預(yù)防其中牽涉二肽基肽酶-IV酶的疾病,如糖尿病,特別是2型糖尿病。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的藥物組合物,和這些化合物和組合物在預(yù)防或治療其中牽涉二肽基肽酶-IV酶的這些疾病中的應(yīng)用。  
國際公布 2005-11-17 WO2005/108382 英  
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