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用于治療糖尿病、肥胖和異常脂血癥的11-β-羥甾醇脫氫酶1抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 默克公司/S·H·奧爾森;J·M·巴爾科維克;朱渝萍
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1312137C  
公開(kāi)(公告)日 2007.04.25  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN03813392.X  
申請(qǐng)日期 2003.06.06  
專(zhuān)利名稱(chēng) 用于治療糖尿病、肥胖和異常脂血癥的11-β-羥甾醇脫氫酶1抑制劑  
主分類(lèi)號(hào) C07D249/08(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.10 US 60/387,385  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 S·H·奧爾森;J·M·巴爾科維克;朱渝萍  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-06-06 PCT/US2003/017898  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.09  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I所示的化合物: 或其藥學(xué)可接受的鹽,其中 A和B結(jié)合在一起,表示 (a)任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)和1-2個(gè)Ra基團(tuán)取代的C1-4亞烷基,其中Ra表示C1-3烷基、OC1-3烷基、C6-10芳基C1-6亞烷基或任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代的苯基,或 (b)C2-5烷二基,從而它們與其所連接的碳原子一起形成3-6元環(huán),所述的3-6元環(huán)任選被C1-4亞烷基、氧代、亞乙二氧基或亞丙二氧基取代,并進(jìn)一步任選被1-4個(gè)選自鹵素、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、C1-3;、C1-3酰氧基、C1-3烷氧基、C1-6烷基OC(O)-、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-3烷氧基C1-3烷基、C1-3烷氧基C1-3烷氧基、苯基、CN、OH、D、NH2、NHRa和N(Ra)2的基團(tuán)取代,其中Ra定義如上; 每個(gè)R1表示H或獨(dú)立地選自下述基團(tuán):OH、鹵素、C1-10烷基、C1-6烷氧基和C6-10芳基,所述的C1-10烷基、C6-10芳基和C1-6烷氧基的烷基部分任選被1-3個(gè)鹵素、OH、OC1-3烷基、苯基或萘基取代,所述的苯基和萘基任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、OCH3、OCF3、CH3、CF3和苯基的取代基取代,其中所述的苯基任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代, 或兩個(gè)R1基結(jié)合在一起表示稠合的C5-6烷基或芳基環(huán),其可任選被1-2個(gè)OH或Ra基團(tuán)取代,其中Ra定義如上; R2和R3結(jié)合在一起或分開(kāi)存在; 當(dāng)結(jié)合在一起時(shí),R2和R3表示 (a)C3-8烷二基,形成稠合的5-10元非芳族環(huán),任選被1-2個(gè)雙鍵間隔,并且任選含有1-2個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子;或 (b)稠合的6-10元芳族單環(huán)或雙環(huán)基團(tuán), 所述的烷二基和芳族單環(huán)或雙環(huán)基團(tuán)任選被1-6個(gè)鹵素原子、和1-4個(gè)OH、C1-3烷基、OC1-3烷基、鹵代C1-3烷基、鹵代C1-3烷氧基和苯基取代,所述的苯基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自鹵素、C1-3烷基、OC1-3烷基的基團(tuán)取代,所述的C1-3烷基和OC1-3烷基的C1-3烷基部分任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代; 當(dāng)分開(kāi)存在時(shí), R2選自基團(tuán): (a)C1-14烷基,任選被1-6個(gè)鹵素基團(tuán)和1-3個(gè)選自O(shè)H、OC1-3烷基和苯基的取代基取代,所述的苯基任選被1-4個(gè)獨(dú)立選自鹵素、OCH3、OCF3、CH3和CF3的基團(tuán)取代,所述OC1-3烷基的C1-3烷基部分任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代; (b)苯基或吡啶基,任選被1-3個(gè)鹵素、OH或Ra基團(tuán)取代,Ra基團(tuán)定義如上; (c)C2-10烯基,任選被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素、OH和OC1-3烷基的取代基取代,所述OC1-3烷基的C1-3烷基部分任選被1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代; (d)CH2CO2H; (e)CH2CO2C1-6烷基; (f)CH2C(O)NHRa,其中Ra定義如上; (g)NH2、NHRa和N(Ra)2,其中Ra定義如上; 和R3選自下述基團(tuán):C1-14烷基、C2-10烯基、SC1-6烷基、C6-10芳基、雜環(huán)基和雜芳基,所述的烷基、烯基、芳基、雜環(huán)基、雜芳基和SC1-6烷基的烷基部分任選被下述基團(tuán)取代:(a)R;(b)1-6個(gè)鹵素基團(tuán)和(c)1-3個(gè)選自O(shè)H、NH2、NHC1-4烷基、N(C1-4烷基)2、C1-4烷基、OC1-4烷基、CN、其中x是0、1或2的C1-4烷基S(O)x-、C1-4烷基SO2NH-、H2NSO2-、C1-4烷基NHSO2-和(C1-4烷基)2NSO2-的基團(tuán),所述的C1-4烷基和所述基團(tuán)的C1-4烷基部分任選被苯基和1-3個(gè)鹵素基團(tuán)取代,和 R選自雜環(huán)基、雜芳基和芳基,所述的基團(tuán)任選被1-4個(gè)基團(tuán)選自下述的基團(tuán)取代:鹵素、C1-4烷基、C1-4烷基S(O)x-,x定義如上、C1-4烷基SO2NH-、H2NSO2-、C1-4烷基NHSO2-、(C1-4烷基)2NSO2-、CN、OH、OC1-4烷基,和所述的C1-4烷基和所述基團(tuán)的C1-4烷基部分任選被1-5個(gè)鹵素和1個(gè)選自O(shè)H和OC1-3烷基的基團(tuán)取代。  
摘要 式(I)化合物,包括其藥學(xué)可接受的鹽、水合物和溶劑化物,是11β-HSD1酶的選擇性抑制劑。所述化合物用于治療糖尿病,如非胰島素依賴(lài)的糖尿病(NIDDM)以及高血糖,肥胖,胰島素耐受,異常脂血癥,血脂質(zhì)過(guò)多,高血壓,X綜合癥和與NIDDM相關(guān)的癥狀。  
國(guó)際公布 2003-12-18 WO2003/104207 英  
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