公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1957911A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.05.09
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200610201187.7
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申請(qǐng)日期
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2006.12.01
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專利名稱
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一種抗實(shí)體腫瘤緩釋劑
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主分類號(hào)
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A61K9/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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濟(jì)南康泉醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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劉玉燕;鄒會(huì)鳳;張紅軍;張 婕
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地址
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250100山東省濟(jì)南市華能路19號(hào)留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號(hào)樓206室
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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山東;37
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主權(quán)項(xiàng)
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一種抗實(shí)體腫瘤緩釋劑,其特征在于抗實(shí)體腫瘤緩釋劑為緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 41-99.9% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為間質(zhì)水解劑和抗癌藥物,所述抗癌藥物選自抗腫瘤抗生素和/或抗代謝類藥物; 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠; i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合,助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))。
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摘要
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一種抗實(shí)體腫瘤緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,抗癌有效成分為間質(zhì)水解劑和選自抗腫瘤抗生素和/或抗代謝類藥物的抗癌藥物的組合,溶媒為含助懸劑的特殊溶媒;間質(zhì)水解劑選自膠原酶、溶菌酶、松弛肽、吉非替尼或厄洛替尼;緩釋輔料選自聚乳酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸、乙醇酸共聚物、EVAc、脂肪酸與癸二酸共聚物等;助懸劑的黏度為80cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素等;緩釋微球還可制成緩釋植入劑,腫瘤內(nèi)或瘤周注射或放置該緩釋劑,能于局部釋藥達(dá)約30-50天左右。緩釋劑單獨(dú)應(yīng)用能有效抑制腫瘤生長(zhǎng),促進(jìn)藥物瘤內(nèi)擴(kuò)散,與化療和/或放療等非手術(shù)療法聯(lián)合應(yīng)用還可顯著增強(qiáng)其療效。
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國(guó)際公布
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