| 公開(公告)號 | CN1935779A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(專利)號 | CN200610201016.4 |
| 申請日期 | 2006.10.20 |
| 專利名稱 | N-(N-苯甲�；�-苯丙氨酰基)-苯丙氨酸二肽衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07C237/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07C237/20(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/223(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 貴州省中國科學院天然產(chǎn)物化學重點實驗室;天津藥物研究院;中國人民解放軍第三○二醫(yī)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 梁光義;徐必學;劉昌孝;黃正明;曹佩雪;蔡澤貴;劉玉明 |
| 地址 | 550002貴州省貴陽市沙沖南路202號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 貴陽中新專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭 防 |
| 國省代碼 | 貴州;52 |
| 主權(quán)項 | N-(N-苯甲�；�-苯丙氨�；�)-苯丙氨酸二肽衍生物，其特征在于：結(jié)構(gòu)如通式I所示的化合物，或其藥學上可接受的鹽或水合物。 通式(I) 其中 R1和R3分別代表氫、氟、氯或溴、-NO2、-NH2、-CN、CH2NRR′、-NHR、-NRR′、-NHCOR、-OH、(4-OH，3-CH2NRR′)、-OCOR、-OR、-NHCO(CH2)nCOOH、-O(CH2)nNRR′、-O(CH2)nCOOR或-O(CH2)nCOOH； R2為氫、C1-C6烷基、氟、氯或溴、-NO2、-NH2、-CN、-NHR、-NRR′、-NHCOR、-OH、-OCOR、-OR、-NHCO(CH2)nCOOH、-O(CH2)nN RR′、-O(CH2)nCOOH、-CH2NRR′、 COOH或-COOR； R4為CH2OH、COOR、CH2OCOR、CH2OCO(CH2)2COOH或COONa； X為CH或N； R1、R2和R3可分別是單個或多個取代基，并分別處在苯環(huán)上的對位和鄰位和間位； R、R′代表相同或不同的C1-C6直鏈或支鏈烷基，或C3-C7環(huán)烷基； n為1至4的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)所示的N-(N-苯甲酰基-苯丙氨�；�)-苯丙氨酸二肽衍生物及其制備方法和用途，包括其消旋體或光學異構(gòu)體及其藥學上可接受的鹽或水合物以及其與一種或多種藥學上可接受的載體、賦形劑或稀釋劑組成藥物組合物；結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物具有抑制乙肝病毒(HBV)的活性，且較少出現(xiàn)其它毒副作用，是一類非核苷類抗病毒藥，可用于制備治療病毒性感染藥物，尤其是用于制備抗乙肝病毒和抗人免疫缺陷病毒藥物。 |
| 國際公布 |
