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含與聚乙二醇結(jié)合的藥物的眼組織注射劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 參天制藥株式會社/田坂文孝;中川雅喜;堀部吉偉;桑野光明
公開(公告)號 CN1318093C  
公開(公告)日 2007.05.30  
申請(專利)號 CN02819192.7  
申請日期 2002.09.27  
專利名稱 含與聚乙二醇結(jié)合的藥物的眼組織注射劑  
主分類號 A61K47/48(2006.01)I  
分類號 A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.9.28 JP 299193/2001  
申請(專利權(quán))人 參天制藥株式會社  
發(fā)明(設(shè)計)人 田坂文孝;中川雅喜;堀部吉偉;桑野光明  
地址 日本大阪府  
頒證日  
國際申請 2002-09-27 PCT/JP2002/010123  
進入國家日期 2004.03.29  
專利代理機構(gòu) 北京市金杜律師事務(wù)所  
代理人 陳文平  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 一種眼組織注射劑,其包含一種藥物-聚乙二醇偶聯(lián)物,向眼組織中注射的方法是玻璃體內(nèi)注射,該聚乙二醇的分子量為5000~50000,該藥物與該聚乙二醇的結(jié)合比為1∶1,提高了藥物在玻璃體內(nèi)及視網(wǎng)膜內(nèi)的保留性。  
摘要 一種眼組織注射劑,其含有與PEG共價結(jié)合的藥物。當與PEG結(jié)合的藥物被注射到眼組織中(虹膜、睫狀體、玻璃體、視網(wǎng)膜、視神經(jīng)等)時,該藥物可以在組織中長時間維持。因此,上述注射劑使得通過一次性施用藥物治療或預(yù)防眼組織中的疾病成為可能。PEG可以是直鏈型、星型或支鏈型。在PEG為直鏈型的情況下,通常以位于兩端的羥基結(jié)合藥物。因此,藥物與PEG的結(jié)合比例是1∶1或2∶1。在PEG是含多個羥基的星型或支鏈型的情況下,則能夠在其上共價結(jié)合多個藥物分子。  
國際公布 2003-04-10 WO2003/028765 日  
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