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新型喹啉噻唑啉酮化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/陳力;陳少清;C·米舒
公開(公告)號 CN1976927A  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(專利)號 CN200580021959.2  
申請日期 2005.06.23  
專利名稱 新型喹啉噻唑啉酮化合物  
主分類號 C07D417/06(2006.01)I  
分類號 C07D417/06(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.1 US 60/584,931;2005.3.3 US 60/658,273  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 陳 力;陳少清;C·米舒  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-06-23 PCT/EP2005/006806  
進入國家日期 2006.12.29  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責(zé)任公司  
代理人 柳春琦  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 一種式I的化合物: 其中 R1為氫、低級烷基、環(huán)烷基、芳氧基-低級烷基、低級烷氧基、羥基低級烷基、-NH2、-[CH2CH2O]vR8或R2-(X)n-; X選自低級亞烷基、亞環(huán)烷基、芳基低級亞烷基、羧基低級亞烷基、羥基低級亞烷基、酰氨基低級亞烷基、單-或二-鹵代低級亞烷基、氨基低級亞烷基、單-或二-低級烷基氨基低級亞烷基和亞氨基低級亞烷基; R2為并且 選自芳基環(huán)、 含有3至6個碳原子的環(huán)烷基環(huán)、 含有3至5個碳原子和1至2個選自氧、氮和硫中的雜原子的4至6元雜環(huán)烷基環(huán),和 含有1至2個選自氧、硫和氮中的雜原子的5或6元雜芳族環(huán); R5、R6和R7獨立地選自羥基、低級烷基砜、羥基-低級烷基、氫、低級烷基、鹵素、全氟低級烷基、低級烷氧基、氨基、單-或二-低級烷基氨基,或當取代基R5、R6和R7中的兩個在環(huán)上的相鄰碳原子上取代時,這兩個取代基可以與它們相鄰的、連接的碳原子一起形成芳基環(huán), 3至6元環(huán)烷基環(huán)、 4至6元雜環(huán)烷基環(huán),或 4至6元雜芳族環(huán), 所述的雜環(huán)烷基環(huán)和所述的雜芳族環(huán)含有1至2個選自氧、氮或硫中的雜原子; 選自 芳基環(huán)、 含有3至6個碳原子的環(huán)烷基環(huán)、 含有1至2個選自氧、硫和氮中的雜原子的4至6元雜環(huán)烷基環(huán),或 含有1至2個選自氧、硫和氮中的雜原子的5至6元雜芳族環(huán); R3為氰基、 R4為-O(CH2CH2O)y-R10,低級烷基, 和-R12-R14; R8、R11、R15、R16、R17和R18獨立地為氫或低級烷基; R10為低級烷基; R12為O或S; R14選自羥基烷基、低級烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、全氟烷基和保護的羥基烷基; x、n和k為0至1的整數(shù); z為0至3的整數(shù); y為1至3的整數(shù);且 v為1至6的整數(shù),或 上述化合物的N-氧化物,其中R2含有在所述的雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳族環(huán)中的氮,和 砜,其中R2含有在所述的雜環(huán)烷基環(huán)或雜芳族環(huán)中的硫;或其藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明提供式(I)的新型噻唑啉酮雙取代的喹啉衍生物,其中喹啉環(huán)在3,4位被雙取代,該衍生物證明具有CDK1抗增殖活性,因此可以用作抗癌劑。  
國際公布 2006-01-12 WO2006/002828 英  
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