| 公開(公告)號 | CN1984663A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(專利)號 | CN200580016842.5 |
| 申請日期 | 2005.03.29 |
| 專利名稱 | 用曲西瑞賓和相關(guān)化合物有效治療腫瘤和癌癥 |
| 主分類號 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/70(2006.01)I;C07H19/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.29 US 60/557,599 |
| 申請(專利權(quán))人 | 南佛羅里達大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·Q·程;S·M·塞卜蒂 |
| 地址 | 美國佛羅里達州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-29 PCT/US2005/010422 |
| 進入國家日期 | 2006.11.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;劉金輝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 治療哺乳動物中腫瘤或者癌的方法，其包括：(1)從腫瘤或者癌得到生物樣品；(ii)確定該腫瘤或者癌是否過表達Akt激酶；(iii)如果該腫瘤或者癌過表達Akt激酶，那么用有效量的下式化合物治療所述腫瘤或癌： 其中每個R2’、R3’和R5’獨立地為氫，任選取代的磷酸酯或者膦酸酯(包括單-、二-或者三磷酸酯或者穩(wěn)定化的磷酸酯前體藥物)；�；�(包括低級�；�)；烷基(包括低級烷基)；酰胺，包括烷基或者芳基烷基的磺酸酯；磺�；�，包括甲磺酰基，和芐基，其中苯基任選用如本文給出的芳基的定義中描述的一個或多個取代基取代；任選取代的芳基磺�；恢�，包括磷脂；氨基酸；糖類；肽；或者膽固醇；或者其他藥學上可接受的離去基團，其在體內(nèi)提供了一種化合物，其中R2’、R3’或者R5’獨立地為H或者單-、二-或者三磷酸酯； 其中Rx和Ry獨立地為氫、任選取代的磷酸酯；�；�(包括低級�；�)；酰胺，烷基(包括低級烷基)；芳族，聚氧化烯，如聚乙二醇，任選取代的芳基磺�；�；脂類，包括磷脂；氨基酸、糖類；肽；或者膽固醇；或者其他藥學上可接受的離去基團。在一個實施方案中，該化合物作為5’-磷酸醚脂類或者5’-醚脂類施用。 R1和R2各自獨立地為H，任選取代的直鏈、支鏈或者環(huán)狀烷基(包括低級烷基)、烯基或者炔基、CO-烷基、CO-烯基、CO-炔基、CO-芳基或者雜芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代的芳基、磺�；�、烷基磺�；�、芳基磺酰基、芳烷基磺�；�。 |
| 摘要 | 與現(xiàn)有技術(shù)和經(jīng)驗相反，本發(fā)明人已經(jīng)確定怎樣通過如下操作的一種或它們的組合成功地使用曲西瑞賓治療腫瘤和癌癥：(i)對根據(jù)下述的診斷試驗，顯示出對曲西瑞賓敏感的患者僅施用曲西瑞賓；(ii)使用所描述的劑量水平，其將該藥物的毒性減到最小并且仍然顯示出功效；或者(iii)使用所描述的給藥方案，其將藥物的毒性減到最小。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/094322 英 |
