| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1984891A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580023101.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.28 |
| 專利名稱 | 用作合成NK-1受體拮抗劑的中間體的甲酰胺吡啶衍生物的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/82(2006.01)I;C07D213/85(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.6 US 60/585,779;2005.2.23 US 60/655,731 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·J·哈林頓;L·M·霍奇斯;D·A·約翰斯頓 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-06-28 PCT/EP2005/006919 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.01.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;賈士聰 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備式I的甲酰胺吡啶化合物的方法， 所述方法包括： (a)使式VI的吡啶鹽 與式IV的α-氰基-β-芳基丙烯酸酯化合物反應(yīng)， 生成式VII的吡啶鎓兩性離子化合物， (b)使該吡啶鎓兩性離子化合物與選自POCl3、PBr3和(F3CSO2)2O的試劑反應(yīng)，形成式VIII的氰基吡啶化合物， (c)使式VIII的氰基吡啶化合物與式HNR2R3的胺化合物反應(yīng)，形成式IX的四取代的吡啶化合物， (d)將式IX的四取代的吡啶化合物在氫化催化劑存在下氫化，形成式X的三取代的吡啶化合物， 和(e)水解三取代的吡啶化合物，形成式I的甲酰胺化合物，其中： R1各自獨(dú)立地是低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、鹵素、氰基或烷基氨基； a是0至2的整數(shù)； R2是氫、C3-6環(huán)烷基、芳烷基、低級(jí)烷基、羥基烷基、-S(O)2-低級(jí)烷基、-S(O)2-Ar1、任選取代的N-雜環(huán)基)烷基、-C(＝O)R3，其中Ar1是芳基； R3是氫、C3-6環(huán)烷基、芳烷基或低級(jí)烷基；或R2和R3與它們所連接的氮原子一起形成任選取代的N-雜環(huán)基；或R2和R3一起形成＝C(R5)-R6-NR7R8； 其中：R5是低級(jí)烷基或氫； R6是亞烷基或鍵，且 R7和R8各自獨(dú)立地是氫、C3-6環(huán)烷基、芳烷基或低級(jí)烷基； R9是低級(jí)烷基； X1是鹵素或三氟甲磺酸酯；且 X是鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了制備式(I)的吡啶化合物的方法，其中R1、R2、R3和a如說(shuō)明書(shū)所定義。這些化合物可用作制備藥學(xué)活性NK-1受體拮抗劑的中間體。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-01-12 WO2006/002860 英 |
