| 化學(xué)名 | 15-甲基-雙環(huán)[10,3,0]十五碳1(12)-烯-13-酮
|
| 藥物名稱 | Muscone
|
| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | |
| 理化性質(zhì) | |
| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 天然麝香酮或人工麝香酮對動物的條件反射有一定的影響,且隨劑量而改變。如小劑量(0.002mg/kg)對大白鼠食物運(yùn)動性條件反射無顯著影響;中等劑量(0.01～0.05mg/kg)可使陽性條件反射潛伏期延長或反應(yīng)消失,分化相改善,有個(gè)別動物分化相受到抑制;大劑量時(shí)(1mg/kg)則大多數(shù)動物呈中毒現(xiàn)象,表現(xiàn)為陽性條件反射的反應(yīng)不規(guī)則或消失,分化相受到抑制。天然麝香酮及人工麝香酮能縮短戊比妥鈉引起的睡眠時(shí)間,但大劑量則反能延長睡眠時(shí)間,故認(rèn)為小劑量麝香酮對中樞神經(jīng)系統(tǒng)呈興奮作用,大量也可抑制,此作用有待深入研究。 2.對呼吸、循環(huán)系統(tǒng)的影響 用濃度為0.04mg/ml劑量灌注蟾蜍離體心臟時(shí),能使心跳幅度縮小,濃度大時(shí)更為明顯,心輸出量亦減少,以致抑制心跳,表明麝香酮對蟾蜍離體心臟不具強(qiáng)心作用。但麝香酮使離體蛙心及兔心肌收縮力加強(qiáng)。使貓及兔心乳頭肌無興奮作用,但能增強(qiáng)腎上腺素能B受體興奮藥對這些器官的作用,對腎上腺素能a受體的增強(qiáng)作用較弱或沒有作用,對犬在體心臟的腎上腺素能B受體藥物效應(yīng)則未見增強(qiáng)作用。 人工麝香酮及天然麝香酮給麻醉貓靜脈注射均有升壓及增加呼吸頻率的作用。 3.抗腫瘤作用 天然及人工麝香酮的不同制劑對小鼠艾氏腹水癌、小鼠肉瘤S37及肉瘤S180細(xì)胞的呼吸亦有一定的抑制作用,但動物體內(nèi)抗腫瘤試驗(yàn)未能觀察到治療效果。 |
| 毒性 | 小鼠靜注麝香酮乳劑,其LD50 為172mg/kg。腹腔注射的LD50 為270～290mg/kg。亞急性毒性實(shí)驗(yàn):麝香酮55.56mg/kg腹腔注射,每日1次,共20d,可使大鼠紅細(xì)胞減少,白細(xì)胞增加肉眼觀察,肝、脾均較對照組增大,且邊緣厚純,停藥1周后未見恢復(fù)正常。犬肌注人工麝香酮注射液400mg/kg 或 800mg/kg,連續(xù)注射14d,結(jié)果:所有犬食欲增加,行動自如。注射部位未見紅、腫、熱及硬塊等現(xiàn)象。對肝、腎功能和血象亦無明顯影響。鏡檢各臟器未發(fā)現(xiàn)異常變化。猴每只1.2g,連續(xù)注射2d也無任何毒性反應(yīng)。
|
| 臨床 | |
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 鎮(zhèn)痛,中樞神經(jīng)作用,抗心肌缺氧,抑制血小板聚集
|
| 來源 | 從麝 Moschus moschiferus L.中提取的麝香。
|
| 化學(xué)號 | |
| 參考文獻(xiàn) | 1.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
|
| 分子式 | |
| 熔點(diǎn) | |
| 旋光度 | |
| 沸點(diǎn) | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
