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瑞安木堿

  
化學名
Ryanodol,3-(1H-pyrrole-2-carboxylate)
藥物名稱
Ryanodine
異名(中)
蘭尼定,雷諾定,南美大風子定,斯里蘭卡肉桂
異名(英)
Ryanex,Ryanicide,Ryania
分子量
493.55
理化性質
無色結晶,mp219~220℃(分解),[α]25/D+26°(c=1.02,甲醇),溶于水、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿;不溶于苯、石油醚。UV λmax(alc)nm(lgε):268.5(4.18)。IR γmax(CHCl3)cm\-1:3580,3500,3450,3300,1676和1550。MS m/z:493[M]+。1HNMR。13CNMR。
構效關系
1.工藝專利:Roger,E F.US 2564609(1951) 2.藥品專利:Lipton S A,et al.WO 9413275(1994,28pp) 3.藥品專利:Desantis L J.US 882328(1993,20pp) 4.衍生物專利:Campbell K P,et al.US 5492839(1996,20pp〕 5.藥品專利:Dreyer E B.WO 9600073(1996,53pp) 6.衍生物專利:Gerzon K,et al.US 5432288(1995,21pp) 7.衍生物專利:Gerzon K,et al.WO 9218499(1992,44pp〕
藥化作用
1.殺蟲劑:殺滅德國蟑螂,德國小蠊和防蛀作用。對煙芽夜蛾幼蟲也有殺滅作用。
2.抗心律失常作用。給豚鼠靜脈注射能使哇巴因所致心律失常消失。延緩豚鼠心臟乳頭肌收縮,ED50=16.5nM。
3.能特異性地調節(jié)心臟肌質網和骨胳肌質網中鈣離子釋放通道。加速肌質網中鈣離子的釋放,最后消除鈣離子的釋放,可作為一種工具來除去血管平滑肌細胞中肌質網的功能,也可誘導自發(fā)高血壓大鼠股動脈的收縮。抑制離體大鼠腸系膜動脈由去甲腎上腺素咖啡因引起的細胞內鈣離子的釋放。4.Ryanodine受體結合作用。ED50為11.9nM。
5.促進培養(yǎng)的人T細胞的增殖,并改變其生長模式。
6.在0.1~1mM濃度時,對新生心臟因缺血性再灌注引起的心肌損傷有保護作用。
7.強力抑制大鼠腹膜巨細胞由抗-IgE誘導的組胺的釋放,抑制細胞內鈣離子的流動。
毒性
臨床
不良反應
成分分類
二萜 diterpenoid;萜生物堿 terpenoidal alkaloid
用途分類
來源
大風子科(Flacourtiaceae) 瑞安木* Ryania speciosa Vahl.根(收率:0.018%)
化學號
15662-33-6
參考文獻
《植物活性成分辭典》
分子式
C25H35NO9
熔點
旋光度
沸點
來源拉丁學名
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