化學(xué)名 | 4H-1-Benzopyran-4-one,2-(3,4-dihydroxyphenyl)-3,5,7 -trihydroxy—
|
藥物名稱 | Quercetin
|
異名(中) | 櫟精,槲皮黃素
|
異名(英) | Meletin,Sophoretin
|
分子量 | 302.23
|
理化性質(zhì) | 二水合物為黃色針狀結(jié)晶(稀乙醇),在95~97°成為無(wú)水物,熔點(diǎn)314°(分解)。1g溶于290ml無(wú)水乙醇,23ml沸乙醇,溶于冰醋酸,堿性水溶液呈黃色,幾乎不溶于水,乙醇溶液味很苦。UV λEtOHmax nm(logε):258(2.75),375(2.75)13CNMR(KMSO-d6)δ:146.9(C2),135.8(C3),175.9(C4),156.2(C5),98.3(C6),164.0(C7),93.5(C8),160.8(C9),103.1(C10),122.1(C'1),115.2(C2')145.1(C3'),147.7(C'4),115.7(C'5),120.1(C6')。
|
構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響 槲皮對(duì)缺血再灌性心律失常有保護(hù)作用。在再灌前1min至再灌后2min靜脈滴注槲皮素(0.5mmol/L,10mg/kg),可顯著縮短心律失常的持續(xù)時(shí)間,降低室顫的發(fā)生率、再灌注區(qū)心肌組織中MDA的含量及XOD的活性,而對(duì)超氧物歧化酶(SOD)具有明顯的保護(hù)作用。結(jié)果提示槲皮素的抗心肌缺血再灌性心律失常作用可能與抑制心肌組織中氧自由基(OFR)的形成和保護(hù)心肌組織中SOD或直接清除OFR有關(guān)。 Iv 10~20mg/kg 槲皮素磷酸酯鉀使兔急性心肌梗塞范圍明顯縮小,ST段明顯降低,并能對(duì)抗冠脈結(jié)扎后引起的血清CPK含量增加及心律失常,這些作用與普萘洛爾相似。 槲皮素還有降低血壓、增強(qiáng)毛細(xì)血管抵抗力、減少毛細(xì)血管脂性、降血脂、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、增加冠脈血流量等作用。 槲皮素磷酸酯鉀有增強(qiáng)心肌收縮力、舒張腸平滑肌、增加冠脈流量、降低血壓、降低實(shí)驗(yàn)性高脂血癥大鼠血清膽固醇、甘油三酯的作用。均與槲皮素相似。 2.對(duì)血小板功能和膜脂流動(dòng)性的影響 槲皮素濃度為300μMol時(shí)對(duì)PAF誘導(dǎo)和600μMol時(shí)對(duì)凝血酶誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集幾乎完全抑制;也明顯地抑制ADP誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集及凝血酶誘導(dǎo)的兔血小板3H-5HT釋放;在槲皮素濃度為30μMol時(shí),即明顯降低血小板膜脂質(zhì)流動(dòng)性。 3.免疫抑制和抗過敏作用 ip25mg/kg或50mg/kg槲皮素后可使小白鼠脾臟和胸腺的重量顯著減少,同時(shí)降低了嗜酸性粒細(xì)胞及嗜中性粒細(xì)胞數(shù),并抑制小鼠腹腔巨噬細(xì)胞對(duì)雞紅細(xì)胞的吞噬作用。槲皮素抑制小鼠被動(dòng)皮膚過敏反應(yīng)及致敏豚鼠肺組織釋放組胺和SRS-A的致喘作用。 4.抗癌作用 槲皮素能對(duì)抗自由基,直接抑制癌細(xì)胞和對(duì)抗致癌促癌因子等作用,有效地發(fā)揮抗癌防癌作用。 5.其他作用 槲皮素能絡(luò)合或捕獲自由基防止機(jī)體脂質(zhì)過氧化反應(yīng);在抗菌抗病毒、抗炎、防治糖尿病并發(fā)癥方面也有較強(qiáng)的藥理作用。槲此素劑量為100、150mg/kg時(shí)對(duì)環(huán)磷酰胺的致突變作用顯示一定的抑制,微核率明顯減少。槲此素還具有較好的祛痰、止咳作用,并有一定的平喘作用。 |
毒性 | 小鼠口服LD50 為1600mg/kg。
|
臨床 | |
不良反應(yīng) | |
成分分類 | |
用途分類 | 抗病毒調(diào)血脂,抗菌,抗炎1清除自由基加冠流量降血壓
|
來(lái)源 | |
化學(xué)號(hào) | 117-39-5
|
參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
|
分子式 | C15H10O7
|
熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來(lái)源拉丁學(xué)名 |