| 化學名 | Benzo[3,4]cycloocta[1,2-f]-[1,3]-benzodioxole,5,6,7、8 - tetrahydro-1,2,3,13-tetramethoxy-6,7-dimethyl-,stereoisomer
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| 藥物名稱 | γ-Schisandrin
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| 異名（中) | 五味子素B,五味子乙素
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| 異名（英) | Schisandrin B,Wuweizisu B,γ-Schizandrin
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| 分子量 | 400.45
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| 理化性質(zhì) | 無色片狀結晶(乙醇),熔點117～119°,[α]28/D±3°(C=3.0,氯仿)。溶于石油醚、甲醇、乙醇中,極易溶于苯及氯仿,不溶于水。UV λEtOHmax nm(logε):218(4.75),254(4.19),280(3.81)。IR λKBrmaxμ:3.50(甲氧基),6.25和6.67(芳環(huán)),10.70(亞甲二氧基)。MSm/e:400(M+),235,219,181,165。NMR(CDCl3)δ:6.45(1H,單峰,芳環(huán)4-H),6.38(1H,單峰,芳環(huán)9-H),5.88(2H,單峰,OCH2O),3.88(6H,單峰,二個OCH2),3.86(3H,單峰,OCH3),3.54(3H,單峰,OCH3),1.02(3H,雙峰,J=7,6-CH3),0.77(3H,雙峰,J=7,7-CH3)。
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| 構效關系 | |
| 藥化作用 | 1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 五味子乙素可明顯延長小鼠對戊巴比妥鈉或環(huán)乙巴比妥鈉的睡眠時間,對小鼠的睡眠時間延長后有縮短的雙相性影響。對睡眠時間的延長是由于肝細胞微粒體酶被抑制,而以后使睡眠時間縮短可能為此類酶被誘導而使巴比妥鈉加速破壞之故。 2.保肝作用 五味子乙素能減輕或抑制四氯化碳或硫代乙酰胺所致的肝損害,使高谷丙轉(zhuǎn)氨酶降低,乙素對正常小鼠每克肝組織中水分、蛋白質(zhì)、核糖核酸和總脂的含量顯著增加。每克肝組織中脫氧核糖核酸的含量稍降低,而全肝脫氧核糖核酸的含量無變化。乙素對部分切除的肝臟有明顯促進增生、促進蛋白質(zhì)合成和促核酸合成的作用。乙素對肝微粒體藥酶有誘導作用,使P-450濃度、NADPH (輔酶Ⅱ)-細胞色素還原酶、氨基比林脫甲基酶、微粒體蛋白均顯著增加;能提高機體對某些毒物(四氯化碳等)及化學致癌劑(如苯并芘)的解毒能力,能降低洋地黃毒甙及消炎痛中毒引起的動物死亡。 五味子乙素對肝臟毒物四氯化碳引起的微粒體脂質(zhì)過氧化有抑制作用,使肝細胞丙二醛的生成及LDH和gPT酶的釋放均減少,肝細胞存活率提高,細胞膜形態(tài)保持完整。 3.對代謝及免疫功能的影響 五味子乙素能明顯促進外源性葡萄糖生成肝糖元。 五味子乙素在誘導小鼠和大鼠肝微粒體細胞色素P-450增加的同時,亦引起肝谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶(gSH-S-T)明顯增加,能拮抗雌二醇促去勢小鼠子宮重量增加的作用,降低小鼠血清雌二醇促去勢小鼠子宮重量增加的作用,降低小鼠血清雌二醇的濃度。放射免疫和高效液相法證實五味子乙素能促進小鼠肝微粒體代謝[3H]雌二醇的速率。 五味子乙素對白血病和KB細胞有細胞毒作用。對體外培養(yǎng)的小鼠腹水肝癌和S180-V癌細胞[3H]TdR摻入DNA作用,99μg/ml的抑制率分別為85%和76%。對人胚胎細胞或纖維細胞的抑制率只有50%。對 (32P)磷酸氫二鈉參入核蛋白在12、14、36和48h 培養(yǎng)后抑制率分別為12%、30%、37%和33%。對摻入ATP放謝性強度抑制率分別為56%、58%、50%和66%。 |
| 毒性 | 五味子乙素毒性較低, 2g/kg灌胃一次,10鼠無一死亡。200mg/kg每日灌胃一次,連續(xù)30d,對小鼠生長、血紅蛋白和主要臟器的組織形態(tài)均未見明顯影響。10mg/kg給狗灌胃每日一次,連續(xù)4周,其含量、體重、血象、肝功、腎功及肝組織活檢均與給藥前無明顯差別。
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| 臨床 | |
| 不良反應 | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | 木蘭科植物五味子 Schisandra chinensis Baill.種子。
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| 化學號 | 61281-37-6,69176-52-9
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| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應用》
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| 分子式 | C23H28O6
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
