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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中藥化學(xué)成分 > 正文:齊墩果酸來源/藥化作用/理化性質(zhì)/藥物名稱
    

齊墩果酸

  
化學(xué)名
Olean-12-en-28-oic acid,3-hydroxy-,(3β)-
藥物名稱
Oleanolic acid
異名(中)
異名(英)
Oleanol,Caryophyllin,Astrantiagenin C,GiganteumgeninC,Virgaureagenin B
分子量
456.71
理化性質(zhì)
白色針狀結(jié)晶(乙醇),熔點(diǎn)308~310°,[α]20/D+73.3°(C=0.15,氯仿)。不溶于水,可溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮和氯仿。UV λEtOHmax nm(ε):207(4667)。IR λKBrmaxμ:3.0(OH),5.9(羥基C=O)。MS.。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.降低血糖作用
齊墩果酸(OLA) 50、100mg/kg·d×4、×7SC,降低正常小鼠的血糖。OLA50,100mg/kg.d×7SC,對(duì)四氧嘧啶引起的小鼠糖尿病有預(yù)防及治療作用。OLA  50、100mg/kg·d×7,100mg/kg·d×4SC或100mg/kg·d×7SC,分別對(duì)抗腎上腺素(0.2mg/kg ip)或葡萄糖(2g/kg ip)引起的小鼠血糖升高。結(jié)果表明OLA有降血糖作用。
2.降低血脂作用
齊墩果酸對(duì)正常大鼠的血脂無明顯影響,而對(duì)實(shí)驗(yàn)性高血脂癥大鼠和實(shí)驗(yàn)性高血脂癥有明顯的降脂作用。并能減少脂質(zhì)在家兔主要臟器的沉積。齊墩果酸的降血脂作用機(jī)制與動(dòng)物的抗動(dòng)脈粥樣硬化因子高密度脂蛋白含量的增加以及低密度脂蛋白水平的降低有關(guān)。
3.強(qiáng)心作用
能增加正常及衰弱心臟的收縮力,心輸出量增多。
4.對(duì)肝的影響
齊墩果酸對(duì)肝細(xì)胞有促進(jìn)再生的作用,對(duì)重癥肝炎的治療有一定價(jià)值。齊墩果酸對(duì)大鼠實(shí)驗(yàn)性急性肝炎損傷有明顯的保護(hù)作用,有抑制S180 瘤株生長的作用。能阻止實(shí)驗(yàn)性大血鼠的肝硬變發(fā)生,對(duì)急性黃疸型肝炎有一定的退黃和降轉(zhuǎn)氨酶作用。
齊墩果酸與聯(lián)苯雙酯聯(lián)合用藥能有效地預(yù)防四氯化碳引起的肝損害,具體表現(xiàn)在血清gPT周期明顯下降;病理組織學(xué)也有相應(yīng)的改善。經(jīng)重復(fù)實(shí)驗(yàn)證明,齊墩果酸與聯(lián)苯雙酯合用具有協(xié)同作用。二藥合用均能使四氯化碳損害小鼠和正常小鼠戊巴比妥鈉睡眠時(shí)間明顯縮短,提高了小鼠肝臟代謝戊巴比妥鈉的能力,可促進(jìn)部分切除肝臟小鼠的肝臟再生,毒性較低。
5.抗炎作用
齊墩果酸對(duì)不同致炎劑引起的大鼠足墊腫脹、二甲苯所致小鼠耳廓腫脹及乙酸引起的小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性的增高均有明顯抑制作用。齊墩果酸使大鼠炎性組織釋放的 PCE量減少,抑制大鼠棉球肉芽組織增生。同時(shí)伴有腎上腺增重及胸腺縮小。
6.抗過敏作用
齊墩果酸50、100mg/kg顯著抑制大鼠反向皮膚過敏反應(yīng)和反向被動(dòng)Arthus反應(yīng):齊墩果酸100mg/kg明顯減輕豚鼠Forssman皮膚血管炎及大鼠主動(dòng)Arthus反應(yīng);齊墩果酸亦顯著抑制SRBC或DNCB所致小鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)。
7.對(duì)染色體的作用
采用小鼠骨髓微核實(shí)驗(yàn)法,以計(jì)數(shù)嗜多染紅細(xì)胞微核率為指標(biāo),表明齊墩果酸在劑量50、100mg/kg能明顯抑制環(huán)磷酰胺及氨基甲酸乙酯所致的微核率升高,對(duì)染色體有保護(hù)作用。
8.對(duì)前列腺素及環(huán)核苷酸的影響
齊墩果酸連續(xù)灌胃給藥5d,發(fā)現(xiàn)其對(duì)正常小鼠組織中PgE2、PgF2a的合成有顯著刺激作用,能夠誘導(dǎo)cAMP含量明顯增加,cgMP含量明顯下降,并對(duì)組胺釋放具有抑制作用。
9.其他作用
齊墩果酸有利尿和抑制S-180腫瘤的作用。
毒性
小鼠口服 LD50 為1967±653mg/kg。
臨床
用于肝炎、銀屑病
不良反應(yīng)
藥疹。
成分分類
用途分類
保肝,抗腫瘤,抗炎,降糖
來源
木犀科植物齊墩果 Olea europaea L.葉 女貞 Ligustrum lucidum Ait.果實(shí) 龍膽科植物青葉膽 Swertia mileensis T.N.He et W.L.Shi 全草 川西獐芽菜 S.Mussotii Franch. 傘形科植物大星芹 Astrantia major L.葉、根。
化學(xué)號(hào)
508-02-1
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊(cè)》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C30H48O3
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
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