| 化學名 | Card-20(22)-enolide,3-
[(2,6-dideoxy-3-0-mathyl-2-L -arabino-hexopyranosyl)oxy)-11,14～dihydroxy-,(3β,5β,11α)-
|
| 藥物名稱 | Divaricoside
|
| 異名（中) | 羊角拗甙甲
|
| 異名（英) | |
| 分子量 | 534.67
|
| 理化性質(zhì) | 熔點221～226°,
[α]D-32.6°(甲醇)。UV λEtOHmax nm(logε):218(4.18)。熔點223～227°,
[α]29/D-37.7°(C=1.06,甲醇)。UV λmax nm(logε):218(4.21);IR λKBrmaxμ:3.02,5.60,5.76,6.15,7.20,9.97。
|
| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 1.對心臟的作用 羊角拗甙具有與毒毛旋花子甙K類似的強心作用。 (1)加強心肌收縮力 羊角拗甙能使離體蛙心或在體兔、貓、犬等動物的心臟收縮力加強,緊張力提高;對水合氯醛。戊巴比妥納、氰化鈉、二硝基酚等所致心力衰竭有治療作用,不僅可加強其心肌收縮力,而且可使心輸出量增加,靜脈壓下降,但對碘醋酸所致的心力衰竭則無效。 (2)減慢心率 心電圖記錄表明,羊角拗甙同毒毛旋花子甙K均有減慢心率的作用,P-R間隔延長,但羊角拗甙維持的時間不如毒毛旋花子甙K持久。 (3)減慢傳導 早期在離體蛙心和兔心試驗中就證明羊角拗甙有房室傳導阻滯作用。麻醉貓靜注羊角拗甙0.2mg/kg后,P-Q間期從用藥前的0.07s延長至0.12s,說明傳導減慢。 (4)對冠脈及心肌代謝的影響 麻醉貓靜注羊角拗甙0.2mg/kg,早期可見S-T段升高,晚期則下降,提示本品影響了心肌的代謝過程。此外,大劑量羊角拗甙可使冠脈收縮,因此,對患有嚴重冠狀動脈疾患病人應(yīng)慎用。 2.對平滑肌的影響 羊角拗甙在1:2500 000濃度時對兔離體子宮呈明顯興奮作用;0.1mg/kg靜注對兔在體子宮也呈明顯興奮作用;0.068mg/kg靜注對兔子宮瘺也表現(xiàn)明顯興奮作用;對離體腸管可增加張力及蠕動。 3.鎮(zhèn)靜作用小鼠皮下注射羊角拗甙11.5mg/kg時,50%以上動物呈明顯鎮(zhèn)靜,且心率顯著減慢,有劑量達15.2～20mg/kg時, 100%動物均出現(xiàn)鎮(zhèn)靜,但已有較輕中毒表現(xiàn)。 4.利尿作用 麻醉犬靜注羊角拗甙0.04mg/kg后0.5～lh,尿量為對照組的1.5～1.8倍,劑量增至0.08mg/kg時,尿量為對照組的2.3～3.8倍。正常大鼠皮下注射此甙4.99mg/kg后0.5～2h利尿達高峰,與對照組相比,尿量增加4.7倍,較1.8mg/kg毒毛旋花子甙的利尿作用略高或相近。 5.體內(nèi)過程 羊角拗甙口服吸收慢且不規(guī)則,一般給藥后4～5h吸收量達最多,可達口服量的44.7%。在體內(nèi)消除破壞較慢,家鴿給藥60min后,羊用拗甙的破壞率為6.3%,而毒毛旋花子甙g為34.1%。羊角拗甙在體內(nèi)的蓄積性較低,對貓的體內(nèi)試驗中,給藥5d后己全部消除,其消除速度為每小時0.006mg/kg。 |
| 毒性 | 小白鼠和鴿靜脈注射羊角拗甙的LD50分別為6.95(5.45～7.65)mg/kg與0.430(0.412～0.442)mg/kg;貓的平均致死量為0.3375±0.0125mg/kg;貓靜脈注射的最小致死量為0.194mg/kg,最大耐受量為0.097mg/kg;貓口服的最小致死量為0.927mg/kg,最大耐受量為0.162mg/kg。
|
| 臨床 | 治療充血性心力衰竭、小兒病灶性肺炎合并心力衰竭
|
| 不良反應(yīng) | |
| 成分分類 | |
| 用途分類 | 強心,有毒
|
| 來源 | 夾竹桃科植物羊角拗 Strophanthus divaricatus (Lour.) Hook.Arn.種子。
|
| 化學號 | |
| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
|
| 分子式 | C30H46O8
|
| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
