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阿喬烯

  
化學(xué)名
Disulfide,2-propenyl3-(2-propenylsulfinyl)-1-propenyl
藥物名稱(chēng)
Ajoene
異名(中)
異名(英)
(E,Z)-4,5,9-Trithiadodeca-1,6,11-triene9-oxide
分子量
234.41
理化性質(zhì)
元色無(wú)臭油狀物。UV λmaxnm:240。IR γmaxcm\-1:1050(s,C-S(O)-C),1650(s,C=C)。1HNMR。13HNMR。
構(gòu)效關(guān)系
1.工藝專(zhuān)利:Gokuchi T,et al.JP 62129244(1987,4pp) 2.工藝專(zhuān)利:Tena G.ES 550608(1987,8pp) 3.工藝專(zhuān)利:Yoshida S,et al.JP 62263121(1987,5pp) 4.藥品專(zhuān)利:Baydoun H,et al.DE 3821964(1990,3pp) 5.藥品專(zhuān)利:Tatarintsev A V.CA 2076944(1993,23pp) 6.藥品專(zhuān)利:Davidson J B.US 5932621-A(1999)
藥化作用
1.抗血小板聚集作用。對(duì)所有已知的血小板聚集誘導(dǎo)劑引起的血小板聚集都有抑制作用。與前列環(huán)素、forskolin、消炎痛和潘生丁有協(xié)同作用。對(duì)膠原誘導(dǎo)的血小板聚集的ID50為95μM。能有效防止血小板下降(對(duì)照品使血小板下降60%~65%,而本品下降15%一20%)。
2.抗真菌活性。在<20μg/mL下,抑制黑曲霉和白色念珠菌的生長(zhǎng)。抑制巴西芽生菌的生長(zhǎng)。
3.細(xì)胞毒活性。本品在≥1mg/mL時(shí),抑制SV40-transformedBHK細(xì)胞的生長(zhǎng)。
4.抑制脂氧化酶活性。
5.抑制致突變和致癌作用。抑制小鼠皮膚腫瘤的促進(jìn)作用?鼓[瘤、抗轉(zhuǎn)移作用。
6.抑制AIDS患者的癥狀和HIV病毒的生長(zhǎng)。
7.廣譜抗菌作用。本品在5μg/mL時(shí),抑制蠟狀芽孢桿菌、枯草桿菌、恥垢分枝桿菌等的生長(zhǎng),在<20μg/mL時(shí)抑制金黃色葡萄球菌等的生長(zhǎng)。
8.抗瘧作用。于感染瘧原蟲(chóng)當(dāng)天給以本品單次劑量50mg/kg,能抑制感染,且未見(jiàn)顯著急性毒性。本品50mg/kg與氯喹4.5mg/kg合用,能完全抑制小鼠感染的發(fā)展。
9.抗休克作用。用于治療嚴(yán)重休克引起的肺炎。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類(lèi)
有機(jī)硫化物 organic sulfide
用途分類(lèi)
來(lái)源
百合科(Liliaceae) 蒜 Allium sativumL .
化學(xué)號(hào)
92285-01-3
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C9H14OS3
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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