丁螺環(huán)酮

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丁螺環(huán)酮

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗焦慮藥

藥物名稱：

丁螺環(huán)酮

英文名稱：

Buspirone

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	布斯哌隆	Buspar

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑：	5mg；10mg

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學結(jié)構(gòu)
1	Buspirone

藥理作用：

作用于海馬部位5-HT_1A受體及多巴胺受體，前者使5-HT功能向下調(diào)節(jié)而產(chǎn)生抗焦慮作用，對DA受體有親和力，阻斷突觸前膜DA受體。對DA突觸后膜受體的作用如何，目前有許多相互矛盾的發(fā)現(xiàn)。有人認為它既是DA激動劑又是DA拮抗劑，但由于對DA受體作用弱，臨床上產(chǎn)生的副作用較輕。同時，它能減少體內(nèi)5-HT受體的敏感性，故又具抗抑郁作用。

藥動學：

口服吸收良好，T_max為0.5～1小時，與血漿蛋白結(jié)合率為95％。大部分在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為5-羥丁螺環(huán)酮和1-嘧啶基哌嗪。后者有部分活性。半衰期為2～11小時。血透不能清除體內(nèi)丁螺環(huán)酮，60％由尿排出，40％由糞便排出。

適應(yīng)癥：

焦慮癥。

用法用量：

成人初始每次5mg，每日3次，此后可逐漸增量；最高劑量為日60mg。老年人一般不超過每日15mg。

不良反應(yīng)：

不良反應(yīng)以腸胃道不適為多見，此外尚有頭暈、頭痛、激動、失眠等癥狀，故用藥后不得駕車和操縱機器，嚴重肝腎功能不全、青光眼及重癥肌無力患者禁用。不宜與酒精、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥、降壓藥、抗凝藥、避孕藥及MAOI合用。

相互作用：

注意事項：

老人日劑量不超過15mg時，一般無特殊不良反應(yīng)。

療效評價：

丁螺環(huán)酮與地西泮有相同的抗焦慮作用，不產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)靜作用，亦不與其他催眠藥產(chǎn)生協(xié)同作用，亦不加強酒精的作用，本品不能消除成癮藥的戒斷反應(yīng)，本身也不產(chǎn)生戒斷反應(yīng)。

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